アスパラギナーゼ

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asparaginase
L-アスパラギナーゼ L-asparaginase L-ASP
ロイナーゼElspar

  • 悪性リンパ腫治療薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/11/28 19:57:22」(JST)

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和文文献

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  • NKT細胞リンパ腫 (特集 リンパ腫診療の基本 : 最良の治療を選ぶための基礎知識) -- (特殊な病型に対する治療)

関連リンク

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血液・呼吸器内科のお役立ち情報 北陸から良き内科医を、そして世界に通用する血液と呼吸器の専門医を育てる ... L-アスパラギナーゼ(ロイナーゼ)と血栓症、DIC L-アスパラギナーゼ(L-asparaginase:ロイナーゼ)は、急性リンパ性 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍酵素製剤

販売名

ロイナーゼ注用5000

組成

  • ロイナ?ゼ注用5000は、1瓶中に次の成分を含有する、用時溶解して用いる注射製剤である。

有効成分

  • L-アスパラギナーゼ凍結乾燥品 5000K.U.
  • (1K.U.はロイナ?ゼが L-アスパラギンを37℃で分解し、1分間に1μmoleのNH3を発生する時の量とする。)

禁忌

  • 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 急性白血病(慢性白血病の急性転化例を含む)
    悪性リンパ腫
  • 通常、1日量体重1kgあたり50?200K.U.を連日または隔日に点滴で静脈内に注入する。
    年令、全身状態により適宜増減する。

(溶液調製法)

  • 「適用上の注意」の項参照

慎重投与

  • 膵炎又は膵炎の既往のある患者[膵炎が再発したり悪化するおそれがある。]
  • 肝障害のある患者[高アンモニア血症があらわれやすい。]
  • 腎障害のある患者[高窒素血症があらわれることがある。]
  • 骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能をより強く抑制するおそれがある。]
  • 感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染症を悪化させるおそれがある。]
  • 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]

重大な副作用

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫、悪寒、嘔吐、呼吸困難、意識混濁、痙攣、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 脳出血、脳梗塞、肺出血等の重篤な凝固異常(フィブリノ?ゲン減少、プロトロンビン減少、プラスミノ?ゲン減少、AT-III減少、プロテインC減少等)があらわれることがあるので、頻回に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 重篤な急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、嘔吐、アミラーゼ等の膵酵素の上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
    また、膵内分泌機能障害(膵ランゲルハンス島炎)による糖尿病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、口渇感、多飲多尿等の症状があらわれた場合には休薬又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 意識障害を伴う高アンモニア血症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬あるいは投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 昏睡、意識障害、見当識障害等の症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬あるいは投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 肝不全等の重篤な肝障害があらわれることがあるので、肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 広範な脳の器質的障害を来し、死亡した症例がある。

薬効薬理

抗腫瘍性10)?12)

  • マウスのリンパ芽球腫L5178Y、マウスのリンパ腫6C3HED、ラットの肉腫Walker

256 等に抗腫瘍性を示す。

作用機序7)13)

  • 血中のL-アスパラギンを分解し、アスパラギン要求性腫瘍細胞を栄養欠乏状態にすることにより抗腫瘍効果を発揮する。

有効成分に関する理化学的知見

  • 321のアミノ酸から成るサブユニット4つで構成される蛋白質

一般名

  • L-アスパラギナ?ゼ L-Asparaginase

分子量

  • 141,000(Yhantisの方法による)

性状

  • 柱状あるいは針状の単斜晶型に属する白色の結晶

溶解性

  • 水に極めて溶けやすいが、メタノ?ル、アセトン又はクロロホルムにはほとんど溶けない。


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関連記事アスパラ」「スパラ

asparaginase」

  [★] アスパラギナーゼ

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「antineoplastic drug (trade name Elspar) sometimes used to treat lymphoblastic leukemia」
Elspar

L-asparaginase」

  [★] アスパラギナーゼL-アスパラギナーゼasparaginase


ロイナーゼ」

  [★] アスパラギナーゼ


アスパラ」

  [★] アスパラギン酸カリウムアスパラギン酸カルシウムアスパラギン酸マグネシウム

スパラ」

  [★] スパルフロキサシン




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