α1受容体拮抗薬一覧

出典: meddic

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高血圧症の治療は生活習慣の見直しに加えて、薬が使われます。血圧降下剤はどうやって血圧を下げるのか?身近な疑問にお答えします。 高血圧症の薬と治療 |home|BBS|sitemap|Link| α1遮断/α2作動薬 α受容体には中枢・末梢 ...
α遮断薬 αブロッカー アドレナリンのα受容体に拮抗してアドレナリン作動性神経の影響を遮断する薬。アドレナリンα受容体はさらに、α1受容体とα2受容体のサブタイプに分類される。非選択的α受容体拮抗薬であるフェント ...

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先読みプラゾシン」「タムスロシン」「prazosin」「ウラピジル
関連記事受容体」「受容」「拮抗」「拮抗薬

プラゾシン」

  [★]

prazosin
塩酸プラゾシン prazosin hydrochloride
ミニプレス Minipressダウナット
αアドレナリン受容体遮断薬アドレナリン受容体
GOO. 269.

分類

  • 選択的α1受容体拮抗薬

薬理作用

  • 末梢動脈の拡張→末梢血管抵抗↓→血圧↓(α1受容体遮断による) (SPC.249)
  • 動静脈に働き末梢血管抵抗を減少させ、静脈還流量を低下させる (GOO.269)
  • 心臓の前負荷を減らす。心拍出量と心拍数には影響を与えない (GOO.269)
  • 反射性頻脈が少ない。(他の血管拡張薬では心拍数↑。hydralazine) (GOO.269)
→前負荷減少、選択的α1遮断、さらには中枢神経に働いて、交感神経系の出力を抑制しているのかも (GOO.269)

ミニプレス

  • プラゾシンは高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラットのいずれにおいても優れた降圧作用が認められている。
  • プラゾシンの降圧作用はα受容体を遮断することにより末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによるが、従来のα遮断薬と異なり、シナプス後α受容体を選択的に遮断し、シナプス前α受容体にはほとんど作用しない。このためシナプス前α受容体を介するノルアドレナリン放出の負のフィードバック機構を抑制せず、過剰のノルアドレナリン放出をおこさないことがin vitroにおけるウサギ肺動脈の試験で認められている。シナプス後α受容体に対するプラゾシンの選択的な作用は本態性高血圧症患者に反射性頻脈をほとんどきたさないこと、レニン活性に及ぼす影響が少ないこと、長期連用による耐性発現がみられないこと10)などの特性に関連するものと考えられている。

適応

副作用

老人に多い



タムスロシン」

  [★]

tamsulosin
塩酸タムスロシン tamsulosin hydrochlorideタムスロシン塩酸塩
ウロスロールタムスロンハラナシンハルスローハルタムハルナールパルナックハルリーブハロネロールリストリーム
αアドレナリン受容体遮断薬アドレナリン受容体
その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬


分類

  • 選択的α1受容体拮抗薬

作用機序

  • 前立腺に存在するα1A受容体を介して作用

薬理作用

  • 下部尿路平滑筋弛緩作用が強い。
  • 血圧は下げない

適応

添付文書

  • ハルナールD錠0.1mg/ハルナールD錠0.2mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590008F1026_1_08/2590008F1026_1_08?view=body



prazosin」

  [★] プラゾシン

WordNet   license wordnet

「antihypertensive drug (trade name Minipress)」
Minipress

ウラピジル」

  [★]

urapidil
エブランチル
  • 降圧薬;α1遮断薬



受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


拮抗」

  [★]

antagonismantagonize
アンタゴナイズ拮抗作用アンタゴニズム


拮抗薬」

  [★]

antagonist
アンタゴニスト




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