UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. エストロゲン・プロゲスチン避妊剤の使用に関する概要 overview of the use of estrogen progestin contraceptives
- 2. 薬物誘発性ループス drug induced lupus
- 3. 骨粗鬆症の予防および治療のための選択的エストロゲン受容体調節剤 selective estrogen receptor modulators for prevention and treatment of osteoporosis
- 4. 選択的エストロゲン受容体モジュレーターの作用機序 mechanisms of action of selective estrogen receptor modulators
- 5. 女性における乳癌リスクに影響を与える因子 factors that modify breast cancer risk in women
Japanese Journal
- 脂質メタボロミクスを用いたタモキシフェンによる脂肪肝及びリン脂質症のメカニズム解析
- 日本毒性学会学術年会 43.1(0), P-39, 2016
- NAID 130005260781
- 脂質メタボロミクスを用いたタモキシフェンによる脂肪肝及びリン脂質症の血漿中バイオマーカー探索
- 日本毒性学会学術年会 43.1(0), P-40, 2016
- NAID 130005260762
- がんの薬事典(20)新たな選択肢も登場 閉経前ホルモン受容体陽性乳がんの治療薬 抗エストロゲン薬(ノルバデックス) LH-RHアゴニスト(リュープリン、ゾラデックス)
- がんサポート 13(14), 96-99, 2015-12
- NAID 40020658657
Related Pictures
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「112A016」 |
| リンク元 | 「タモキシフェン」「女性ホルモン拮抗薬」 |
| 関連記事 | 「エストロゲン」「エス」「薬」「抗」 |
「112A016」
- 50歳の女性。全身の皮下出血と鼻出血とを主訴に来院した。特に誘引なく右肩の紫斑が出現した。その後大腿や下腿にも紫斑が出現し、今朝から鼻出血が止まらないため受診した。5年前に乳癌に対して手術と抗癌化学療法とを受けた。血液所見：赤血球 278万、Hb 8.8g/dL、Ht 25%、白血球 700、血小板 5.1万、PT-INR 1.2(基準 0.9～1.1)、APTT 30.6秒(基準対照 32.2)、血漿フィブリノゲン 74mg/dL(基準 200～400)、血清FDP 110μg/mL(基準 10以下)、Dダイマー 9.6μg/mL(基準 1.0以下)。骨髄血塗抹May-Giemsa染色標本(別冊No. 2)を別に示す。
- この患者に対する治療薬として適切なのはどれか。
- a 抗エストロゲン薬
- b 全トランス型レチノイン酸
- c トラネキサム酸
- d ドセタキセル
- e ヘパリン
※国試ナビ4※ ［112A015］←［国試_112］→［112A017］
「タモキシフェン」
- 英
- tamoxifen TAM
- 化
- クエン酸タモキシフェン tamoxifen citrate
- 商
- タスオミン、ノルキシフェン、ノルバデックス
- 関
- 抗エストロゲン薬
「女性ホルモン拮抗薬」
- 英
- estradiol antagonist, female sex hormoneantagonist
- 関
- エストラジオール拮抗薬、エストラジオール遮断薬、抗エストロゲン薬
「エストロゲン」
- 英
- estrogen ES, estrogens, E2?
- 関
- ethinyl estradiol、エストロゲン補充療法、月経周期
分類
- 卵胞ホルモンの一種
性状
- ステロイド
産生組織
- 卵巣の顆粒膜細胞
- 月経周期の1-14日の間に卵胞が発育していくが、この間FSHは月経周期の初期にピークをつけたあとLHの増加と裏腹に減少していく。そして顆粒膜細胞からはエストロゲン(エストラジオール17β)の放出が徐々に高まってくる。(NGY.27,月経周期)
標的組織
- 乳腺、子宮(頚管、内膜、平滑筋)、膣粘膜
受容体
作用
- G9M.9 参考2
- LHサージの引き金 (NGY.27)
- 卵胞の発育期：エストロゲンはLH, FSHの分泌にたいしnegative feedback作用を及ぼす
- 排卵期の高濃度で急増加する時期：positive feedback作用を及ぼす
- 生殖器以外に対する作用
- 肝臓 ：LDL受容体増加
- 血管・血液：血管拡張作用、凝固能亢進(経口避妊薬による血栓症につながる)、血管保護作用(LDLコレステロール低下、HDLコレステロール増加)
- 骨 ：骨量の維持、コラーゲンの合成促進
- 皮膚 ：皮脂腺の分泌抑制、コラーゲンの合成促進
- その他
G9M.8
| エストロゲン | プロゲステロン | ||
| 乳房 | 思春期 | 乳管の発育 | － |
| 非妊娠時 | － | 乳腺の発育 | |
| 妊娠時 | 乳管上皮の増殖 | 乳腺腺房の増殖 | |
| 乳汁分泌抑制 | 乳汁分泌抑制 | ||
| 子宮 | 非妊娠時 | 子宮内膜の増殖・肥厚 | 子宮内膜の分泌期様変化 |
| 頚管粘液 | 頚管粘液 | ||
| 分泌亢進 | 分泌低下 | ||
| 粘稠度低下 | 粘稠度上昇 | ||
| 牽糸性上昇 | 牽糸性低下 | ||
| 妊娠時 | 子宮筋の発育・増大 | 子宮内膜の脱落膜様変化 | |
| 頚管熟化 | 子宮筋の収縮抑制 | ||
| 子宮筋層内の毛細血管の増加 | |||
| 卵巣 | － | 排卵抑制 | |
| 膣 | 膣粘膜の角化・肥厚 | 膣粘膜の菲薄化 | |
| その他 | LDLコレステロールの低下 | 基礎体温の上昇 | |
| 基礎体温の低下 | |||
| 骨量維持 | |||
分泌の調整
- ネガティブフィードバック：エストロゲンは間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して抑制的に作用。
- ポジティブフィードバック：エストロゲンがあるレベル以上となると、ポジティブフィードバックにより間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して促進的に作用する。エストロゲンのピークはLHサージの1-2日前？である。
「二細胞説 two-cell theory」
- LH刺激により莢膜細胞は主にアンドロゲンを合成し、このアンドロゲンは一部卵巣静脈に流出するが、残りは基底膜を通り卵胞内に流入する。グラーフ卵胞内の顆粒膜細胞は高い芳香化活性を持ち、莢膜細胞由来のアンドロゲンからエストロゲンを合成する。このため卵胞には多量のエストロゲンが含まれる。この芳香化酵素の活性はFSHにより刺激される。卵胞には血中の1000倍ものエストロゲンが含まれ、このエストロゲンは局所的に作用して卵胞の発育を促進する。(NGY.27)
生合成
臨床関連
- 女性新生児の性器出血：生後4-8日から性器出血が一週間持続。胎生期中に移行した胎盤ホルモン(エストロゲンの減少)の消失による。
- 老人性膣炎：エストロゲンの消失により膣上皮が萎縮し、粘膜下出血を来す。
性周期・月経との関連
- 卵胞期：漸増。排卵期に先立ってピーク
- 排卵期以降漸減
- 黄体期：漸減後、再び増加して高値で経過。プロゲステロンと並行して月経期に向かって漸減 ← 月経一週間前あたりがピーク。
LAB.724
| エストロゲン | プロゲステロン | ||||
| エストロン | エストラジオール | エストリオール | |||
| (pg/ml) | (pg/ml) | (pg/ml) | (ng/ml) | ||
| 女性 | 卵胞期 | 10～60 | 10～150 | 0～20 | 0.5～1.5 |
| 排卵期 | 25～100 | 50～380 | 5～40 | 1.5～6.8 | |
| 黄体期 | 25～80 | 30～300 | 5～40 | 5.0～28.0 | |
| 更年期 | 20～80 | 10～50 | 0～20 | 0.3～0.4 | |
| 男性 | 30～60 | 10～60 | 0～15 | 0.2～0.4 | |
添付文書
- プレマリン錠0.625mg
参考
- 1. [charged] Molecular biology and physiology of estrogen action - uptodate [1]
- 2. 〔閉経シリーズ〕 閉経と骨代謝の変化および管理 - 日産婦誌５2巻１０号
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)