モンテルカスト

英

montelukast

化

モンテルカストナトリウム montelukast sodium

商

キプレス、シングレア Singulair

関

ロイコトリエン。ロイコトリエン受容体拮抗薬

• ロイコトリエンの産生を抑制
• 適応は気管支喘息(特に運動誘発性喘息・アスピリン喘息)、アレルギー性鼻炎(アレルギー性鼻炎合併喘息)である。
• 用量：(シングレア)気管支喘息の場合、1回10mg, 1日1回眠前、アレルギー性鼻炎の場合、1回5-10mgを1日1回就寝前。
• システイニルロイコトリエンタイプ1受容体(CysLT1受容体)に選択的に結合し(拮抗阻害)、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用(気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進)を抑制する。
• 代謝：CYP3A4、CYP2C9
• 本剤使用中に、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。