レバミピド

2020年8月21日 (金) 15:17時点におけるimported>Medicineによる版
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英
rebamipide
商
ムコスタ
関
消化性潰瘍用剤


効能又は効果

ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
  • 胃潰瘍
  • 下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

重大な副作用

ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
  • 1. ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明※）
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 2. 白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明※）
  • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 3. 肝機能障害（0.1％未満）、黄疸（頻度不明※）
  • AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
  • 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13～15)
  • ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血－再灌流、血小板活性化因子（PAF）、ジエチルジチオカルバメイト（DDC）、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120～140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
  • 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
  • ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
  • 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
  • ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
  • 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
  • 4. 胃粘膜保護作用18,20～22)
  • ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸（胆汁酸の主成分の一つ）による細胞障害を抑制する。

健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸－エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。

  • 5. 胃粘液量増加作用23～25)
  • ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
  • 6. 胃粘膜血流量増加作用22)
  • ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
  • 7. 胃粘膜関門に対する作用26)
  • ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
  • 8. 胃アルカリ分泌亢進作用27)
  • ラットにおいて胃アルカリ分泌を亢進する。
  • 9. 胃粘膜細胞回転賦活作用
  • ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
  • 10. 損傷胃粘膜修復作用28,29)
  • ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
  • 11. 胃酸分泌に対する作用30)
  • ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
  • 12. 活性酸素に対する作用31～35)
  • 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
  • 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
  • ラットのタウロコール酸（胆汁酸の主成分の一つ）誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
  • 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン（インターロイキン-8）に対する作用38,39)
  • Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8（IL-8）産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する（in vitro）。

参考

  • ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329021D1020_1_08/2329021D1020_1_08?view=body</click2in>
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