リュープロレリン
概念
- 黄体ホルモン放出ホルモン(LH-RH)の誘導体。
- 薬理活性はLH-RHの約100倍である。
作用機序
- リュープロレリンの投与により、急性作用として下垂体-性腺系刺激作用を生じ、下垂体で性腺刺激ホルモンの産生が高まる。
- リュープロレリンが持続的に作用することで、下垂体における性腺刺激ホルモンの産生・放出が低下する。さらに、精巣や卵巣における性腺刺激ホルモンに対する反応性が低下し、テストステロン及びエストラジオール産生能が低下する(慢性作用)。
薬理作用
- 連続投与による下垂体前葉-性腺系の抑制
適応
- 前立癌：血清テストステロン濃度の抑制
- 子宮内膜症、閉経前乳癌、中枢思春期早発症
用法用量
- リュープリン注射用1.88／リュープリン注射用3.75
子宮内膜症
- (成人)リュープロレリン酢酸塩3.75mg皮下注。4週毎。 (体重50kg未満)リュープロレリン酢酸塩1.88mg皮下注。4週毎。なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。
子宮筋腫
- (成人)リュープロレリン酢酸塩1.88mg皮下注。4週毎。 (体重が重い、子宮高度腫大)リュープロレリン酢酸塩3.75mg皮下注。4週毎。 なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。
前立腺癌、閉経前乳癌
- (成人)リュープロレリン酢酸塩3.75mg皮下注。4週毎。
中枢性思春期早発症
- リュープロレリン酢酸塩30μg/kg皮下注。4週毎。180μg/kgまで増量可
- リュープリンSR
前立腺癌、閉経前乳癌
- リュープロレリン酢酸塩11.25mg皮下注。12週毎。