フルオロウラシル

英

fluorouracil FU

同

5-フルオロウラシル, 5-fluorouracil, 5-fluorouracilum, 5-FU

商

カルゾナール、フラキュール、ベントン、ルナコール、ルナポン、テガフール、カルモフール、5-FU(5-FU錠、5-FU注、5-FU軟膏), Adrucil, Efudex, Fluoroplex

関

代謝拮抗薬、葉酸

• first aid step1 2006 p.307,308

• 抗悪性腫瘍薬

• ピリミジン代謝阻害

特徴

• S期特異的

作用機序

• 5-FUは5F-dUMPに転換され、これが葉酸と共有結合して複合体を形成する。この複合体はthymidylate synthataseを阻害し、結果としてdTMPの合成を阻害させる。(dTMPの合成を阻害するという意味でMTXと同じ)

適応

• (USMLE)大腸癌や固形腫瘍、basal cel carcinoma

副作用

• (USMLE)骨髄抑制(ロイコボリンでリバースされない)。光過敏性