アロプリノール

英

allopurinol

商

Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール

Lopurin, Zyloprim

関

尿酸

• first aid step1 2006 p.309,320,325,326

• 痛風治療薬

• 尿酸生成抑制薬

• 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する

• 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
• 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる

• 2. 副作用

• 皮膚粘膜間症候群
• 中毒性表皮壊死
• 表皮剥脱性皮膚炎

• 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP

• 濃度の上昇→骨髄抑制

• 4.多くの薬物との相互作用がある

• ビダラビン(神経過敏)　←　抗ヘルペスウイルス薬
• シクロホスファミド(白血球減少)　←　白血病治療
• アンピシリン(過敏反応)
• ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症)　←利尿剤

構造

• ヒポキサンチンのアナログ

プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造

作用機序

• アロプリノール－(キサンチンオキシダーゼ)→オキシプリノール(アロキサンチン)－(キサンチンオキシダーゼ)

ヒポキサンチン－(キサンチンオキシダーゼ)→キサンチン－(キサンチンオキシダーゼ)→尿酸

副作用

重大な副作用

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群、皮膚障害、過敏性血管炎
• ショック、アナフィラキシー様症状
• 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
• 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害]]、黄疸
• 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害
• 間質性肺炎、横紋筋融解症

その他の副作用

• 0.1-5%：過敏症(発疹)、消化器(食欲不振、胃部不快感、軟便、下痢)、全身症状(全身倦怠感)、その他(脱毛)

注意

• 6-メルカプトプリンと相互作用がある