メチルキサンチン

英

methylxanthine

関

概念

• ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物の一群

誘導体

• カフェイン caffeine
• テオフィリン theophylline
• テオブロミン theobromine

構造

• メチルキサンチン系

作用機序 (SPC.211)

• 飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM

血中濃度	作用
0.5-1.0mM	[Ca2+]i↑
>50μM	ホスホジエステラーゼの阻害
<50μM	アデノシン受容体の拮抗

• cAMP↑－(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
• アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離

薬理作用 (SPC.211,212)

• 中枢作用　　　：眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
• 心血管系作用　：陽性変力作用、陽性変時作用
• 気管支拡張作用：気管支平滑筋の弛緩
• 利尿作用
• 高濃度：SRからCa²⁺を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進

	カフェイン	テオフィリン	テオブロミン
中枢作用	◎	○	△
心血管系作用	○	◎	△
気管支拡張作用	△	◎	○
利尿作用	○	◎	△

副作用

• 肝臓で代謝されるので肝不全では中毒症状を呈する