フィブラート

英

fibrate

関

フィブラート系薬物、高脂血症治療薬

• fibric acidの誘導体(fibric acid derivatves)

• PPAR activators
• HDL↑、LDL↓
• peroxisome proliferator activated receptor(PPAR)を介して薬理作用を発現←転写因子
• PPARα：肝臓、褐色脂肪細胞で発現。腎臓、心臓、骨格筋でやや発現 (GOO.957)

作用：(1)脂肪酸酸化、LPL合成↑、apoC-III↓ (GOO.957)

apoC-IIIは肝臓分解やレセプターを介した(LDLなどの)取り込みのinhibitorとして機能 (GOO.957)

HDL-Cの増加はapoA-IとApoA-IIの発現を刺激することによる (GOO.957)

フィブラート系薬物

• フェノフィブラート fenofibrate (リピディル、トライコア)：核内受容体PPARαを活性化し、血中コレステロールとトリグリセリドを低下。肝障害と腎障害に注意。1日1回。尿酸排泄促進作用もあり。
• ベザフィブラート bezafibrate (ベザトール、ベザリップ)：透析患者など腎障害に注意する。総コレステロール、TGを低下。1日2回
• クロフィブラート (ビノグラック)：Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症によく反応。1日2～3回
• クリノフィブラート (リポクリン)：VLDL、LDLを低下、HDLを増加1日3回