ヒスタミン受容体
- 7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。
- H1R：平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
- H2R：胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
- H3R：中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
- H4R：リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明
- H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
- H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している
ヒスタミン受容体 (GOO.630)
| Gタンパク | セカンドメッセンジャー | 分布 | 機能 | 作動薬 | 阻害薬 | |
| H1 | Gq/11 | Ca2+↑、cAMP↑ | 平滑筋 内皮細胞 中枢神経系 |
血管拡張 血管透過性↑ 気管収縮 知覚神経刺激 →かゆみ・痛み |
2-CH3-histamine | chlorpheniramine |
| H2 | Gs | cAMP↑ | 壁細胞 心筋 肥満細胞 中枢神経系 |
胃酸分泌促進 | dimaprit | ranitidine |
| H3 | Gi/o | cAMP↓ | 中枢神経：シナプス前膜 筋層間神経叢 |
ヒスタミン合成 神経伝達物質遊離抑制 |
α-CH3-histamine | thioperamide clobenpropit |
| H4 | Gi/o | Ca2+↑、cAMP↓ | 造血器官の細胞 | ？ | clobenpropit | thioperamide |