ダプトマイシン
- 英
- daptomycin, DAP, DAPT
- 商
- キュビシン
- 関
- 抗菌薬、抗MRSA薬。主としてグラム陽性菌に作用するもの。環状リポペプチド系抗菌薬
Streptomyces roseosporusの発酵産物から得られた抗菌薬/抗生物質。
- 13個のアミノ酸残基からなり、そのうち10アミノ酸残基が環を形成し、N末端のトリプトファンにデカノイル基が結合している。
- メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)を含む、Staphylococcus属、Enterococcus属、Streptococcus属といった、臨床上重要なグラム陽性菌に対し殺菌作用を示す。
- 作用機序：細胞の構成要素であるペプチドグリカンの合成阻害、細胞透過性の破壊、リポタイコ酸合成阻害、細胞膜電位の破壊など
- 耐性を取られにくい
- 生体利用率は悪く点滴静注のみ
- 代謝：80%が肝臓で代謝される。
- 生体移行性：軟部組織への移行性は良好。肺胞内では肺サーファクタントと結合して抗菌活性が低下する。
- 濃度依存性
- postantibiotic effectを有する
- 全てのグラム陽性球菌に有効。
- グラム陰性桿菌には活性がない。