薬物代謝
- 英
- drug metabolism
- 関
- 肝臓が貢献。例外的に肺や腎で代謝されることもある
薬物代謝の過程
1. 第1相反応：酸化oxidation、還元reduction、加水分解hydrolysis
- oxygenases
- -OH, -COOH, SH, -O=, -NH2を付与
- 生物学的性質の不活化
2. 第2相反応：抱合conjugation
- transerases
- 可溶化。分子量の増加→腎排泄されやすくなる
生物異物代謝 (GOO.73)
| ENZYMES | 反応 | ||||
| Phase 1 | oxygenases | シトクロムP450 | cytochrome P450 | CYP | C, Oの酸化。脱アルキル化 |
| フラビン含有モノオキシゲナーゼ | flavin-containing monooxygenase | FMO | N,S,Pの酸化 | ||
| エポキシドヒドラーゼ(mEH, sEH) | epoxide hydrolases | mEH, sEH | エポキシドの加水分解 | ||
| Phase 2 | transferases? | スルホトランスフェラーゼ | sulfotransferase | SULT | 硫酸の |
| UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ | UDP-glucuronosyltransferase | UGT | グルクロン酸の付加 | ||
| グルタチオンS-トランスフェラーゼ | glutathione-S-transferase | GST | グルタチオンの付加 | ||
| N-アセチルトランスフェラーゼ | N-acetyltransferase | NAT | アセチル基の付加 | ||
| メチルトランスフェラーゼ | methyltransferase | MT | メチル基の付加 | ||
| Other enzymes? | アルコール脱水素酵素 | alcohol dehydrogenases | ADH | アルコールの還元 | |
| アルデヒド脱水素酵素 | aldehyde dehydrogenases | ALDH | アルデヒドの還元 | ||
| NADPH/キノン酸化還元酵素 | NADPH-quinone oxidoreductase | NQO | キノンの還元 | ||