ドキソルビシン

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doxorubicin
アドリアマイシン adriamycin ADM
塩酸ドキソルビシン 塩酸ドキソルビシン doxorubicin hydrochlorideドキソルビシン塩酸塩
Adriamycin, Rubexアドリアシン
アントラサイクリン
抗腫瘍性抗生物質製剤
  • first aid step1 2006 p.207,233,307,309


特徴

  • アントラサイクリン系抗腫瘍抗生物質

構造

作用機序

  • 腫瘍細胞のDNAの二本鎖間にインターカレーションにより複合体を形成する。これによりDNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼの反応を阻害し、DNAの複製、RNAの合成を阻害
  • generate free radicals and noncovalently intercalate in DNA(first aid step1 2006 p.309)
  • 1. These compounds can intercalate with DNA, directly affecting transcription and replication.(GOO.1358)
  • 2. A more important action is the ability of these drugs to form a tripartite complex with topoisomerase II and DNA. Formation of the tripartite complex with anthracyclines and with etoposide inhibits the re-ligation of the broken DNA strands, leading to apoptosis.(GOO.1358)
  • 3. Anthracyclines can form semiquinone radical intermediates, which in turn can react with oxygen to produce superoxide anion radicals. These can generate both hydrogen peroxide and hydroxyl radicals (·OH), which attack DNA and oxidize DNA bases.(GOO.1358)

適応

  • part of the ABVD combination regimen for Hodgkin’s and for myelomas, sarcomas, and solid tumors (breast, ovary, lung) (first aid step1 2006 p.309)

副作用

  • cardiotoxicity; also myelosuppression and marked alopecia. Toxic extravasation(first aid step1 2006 p.309)