イベニティ
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 閉経後の女性における骨粗鬆症のマネージメントの概要overview of the management of osteoporosis in postmenopausal women [show details]
…or abaloparatide. Romosozumab is an alternative . Teriparatide has a long track record of safety, whereas there is less experience with the long-term use of abaloparatide. Romosozumab induces a greater …
- 2. 慢性腎臓病患者の骨粗鬆症:マネージメントosteoporosis in patients with chronic kidney disease management [show details]
…resorption. Abaloparatide effect has not yet been examined in patients with GFR <30 mL/min. Romosozumab is a monoclonal anti-sclerostin antibody that has been shown to increase bone density and reduce…
- 3. 男性における骨粗鬆症の治療treatment of osteoporosis in men [show details]
…fracture, romosozumab increased BMD at the lumbar spine and total hip more than placebo over 12 months . However, there were more serious cardiovascular adverse events in men receiving romosozumab (4.9 versus …
- 4. 閉経前の骨粗鬆症の評価および治療evaluation and treatment of premenopausal osteoporosis [show details]
…bisphosphonates, selective estrogen receptor modulators (SERMs), teriparatide, abaloparatide, denosumab, and romosozumab. However, there are very few data available to guide clinicians in the use of these medications…
- 5. ステロイド誘発性骨粗鬆症の予防および治療prevention and treatment of glucocorticoid induced osteoporosis [show details]
…prevent rapid bone loss and vertebral fracture is strongly advised. Romosozumab – There are no data about the use of romosozumab, an anabolic based on an antibody to sclerostin, for the prevention or…
Japanese Journal
- 宗圓 聰
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 56(3), 349-352, 2020-03
- NAID 40022177100
- 新薬くろ~ずあっぷ(第223回)イベニティ皮下注105mg(ロモソズマブ)
- 新薬の紹介 ヒト化抗スクレロスチンモノクローナル抗体製剤 ロモソズマブ(遺伝子組換え)注(イベニティ皮下注105mgシリンジ)
- アステラス・アムジェン・バイオファーマ株式会社マーケティング部,アステラス製薬株式会社営業本部プロダクトマーケティング部
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 55(12), 1465-1467, 2019-12
- NAID 40022082574
Related Links
- ロモソズマブ(遺伝子組換え)として210mgを1ヵ月に1回、12ヵ月皮下投与する。 収載時の薬価 イベニティ皮下注105mgシリンジ:24,720円(1日薬価:1,625円) イベニティは初の「 抗スクレロスチン モノクローナル抗体製剤」に分類され ...
- イベニティ(ロモソズマブ)の作用機序 イベニティは、 ヒト化スクレロスチンモノクロナール抗体 という、 新しい作用機序をもつ 骨粗鬆症治療薬 です。 イベニティは、 スクレロスチン というタンパク質をターゲットとした、分子標的薬に分類されます。
- ロモソズマブの特徴 特定の物質に結合することで、その働きを無効化する物質として抗体があります。私たちが感染症に罹ったとき、二度目に同じ感染症を発症しにくいのは抗体が既にできあがっているからです。 そこで、この働きを医薬品開発に応用したものがモノクローナル抗体です ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
イベニティ皮下注105mgシリンジ
組成
有効成分
- 1.17mL中
ロモソズマブ(遺伝子組換え)注1) 105mg
添加剤
- 無水酢酸カルシウム 2.41mg
氷酢酸 2.04mg
精製白糖 70mg
ポリソルベート20 0.070mg
pH調節剤 適量
- 注1)本剤は遺伝子組換え技術によりチャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて製造される。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 低カルシウム血症の患者[低カルシウム血症が悪化するおそれがある(「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照)]
効能または効果
- 本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会・日本骨粗鬆症学会の診断基準における以下の重症度に関する記載等を参考に、骨折の危険性の高い患者を対象とすること。
- ・骨密度値が−2.5SD以下で1個以上の脆弱性骨折を有する
- ・腰椎骨密度が−3.3SD未満
- ・既存椎体骨折の数が2個以上
- ・既存椎体骨折の半定量評価法結果がグレード3
- 本剤の投与にあたっては、本剤のベネフィットとリスクを十分に理解した上で、適用患者を選択すること。
[【警告】、「重要な基本的注意」、「その他の注意」及び【臨床成績】の項参照]
- 通常、成人にはロモソズマブ(遺伝子組換え)として210mgを1ヵ月に1回、12ヵ月皮下投与する。
- 本剤の骨折抑制効果は12ヵ月の投与で検証されており、12ヵ月を超えた投与では検討されていない。また、本剤投与終了後に原則として適切な骨粗鬆症薬による治療を継続すること。
- ロモソズマブ(遺伝子組換え)210mgを投与するために、本剤2本を皮下に投与すること。
- 本剤の投与が予定から遅れた場合は可能な限り速やかに投与を行い、以後、その投与を基点とし、1ヵ月間隔で投与すること。
慎重投与
- 重度の腎機能障害患者(eGFRが30mL/min/1.73m2未満)あるいは透析を受けている患者[低カルシウム血症が発現しやすい(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)]
重大な副作用
低カルシウム血症(頻度不明)
- QT延長、痙攣、テタニー、しびれ、失見当識等を伴う低カルシウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。低カルシウム血症が認められた場合には、カルシウム及びビタミンDの補充に加えて、緊急時には、カルシウムの点滴投与を併用するなど、適切な処置を速やかに行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]
顎骨壊死・顎骨骨髄炎(頻度不明)
- 顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]
大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折(頻度不明)
- 大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]
薬効薬理
作用機序
- ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞系細胞での古典的Wntシグナル伝達の抑制を阻害することで、骨形成を促進し、骨吸収を抑制する。
薬理作用
in vitro試験
- ヒト、カニクイザル及びラットの組換えスクレロスチンに対して結合親和性を示した(Kdはそれぞれ11、23及び3pM)12)。
- 組換えヒト低比重リポタンパク受容体関連タンパク(LRP5及びLRP6)に対するヒトスクレロスチンの結合を阻害した13)。
- 骨芽細胞系細胞の石灰化試験において、ロモソズマブはスクレロスチンが誘導した骨基質の石灰化抑制作用を濃度依存的に阻害し、ヒト、ラット、カニクイザル及びマウスの種特異的なスクレロスチンすべてに対して中和活性を示した14)。
in vivo試験
- 卵巣摘出ラットにロモソズマブ3、10及び50mg/kgを週1回、52週間皮下投与した結果、すべての用量で大腿骨骨幹部、大腿骨頸部及び腰椎における骨量及び骨強度がそれぞれ用量依存的に増加及び増強した15)。
- 卵巣摘出カニクイザルにロモソズマブ3又は30mg/kgを週1回、26週間及び52週間皮下投与した結果、正常な骨基質の石灰化、海綿骨の微細構造の改善並びに骨量の維持及び骨形状の強化を伴う皮質骨量及び海綿骨量の増加が認められた16, 17)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ロモソズマブ(遺伝子組換え)
Romosozumab(Genetical Recombination)
本質
- ロモソズマブは、遺伝子組換えヒト化モノクローナル抗体であり、マウス抗ヒトスクレロスチン抗体の相補性決定部、並びにヒトIgG2のフレームワーク部及び定常部からなる。ロモソズマブは、チャイニーズハムスター卵巣細胞により産生される。ロモソズマブは、449個のアミノ酸残基からなるH鎖(γ2鎖)2本及び214個のアミノ酸残基からなるL鎖(κ鎖)2本で構成される糖タンパク質(分子量:約149,000)である。
★リンクテーブル★
[★]
商品名
イベニティ
会社名
アステラス・アムジェン・バイオファーマ
成分
薬効分類
第6の2
薬効
骨折の危険性の高い骨粗鬆症を効能・効果とする新有効成分含有医薬品