Japanese Journal

審査報告書から見る新薬の裏側(第37回)ラスビック錠75mg(ラスクフロキサシン塩酸塩)

冨田隆志
月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 62(3), 663-667, 2020-02
NAID 40022158375

令和元年9月承認分

新薬紹介委員会
ファルマシア 56(3), 241-243, 2020
本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，55巻12号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解し …
NAID 130007804252

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

キノロン系経口抗菌剤

販売名

ラスビック錠75mg

組成

成分・含量（1錠中）

ラスクフロキサシン塩酸塩81.23mg
（ラスクフロキサシンとして75mg）

添加物

アルギン酸、クエン酸二水素ナトリウム、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

効能または効果

適応菌種

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、プレボテラ属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）

適応症

咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎

咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」¹⁾を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

通常、成人には、ラスクフロキサシンとして1回75mgを1日1回経口投与する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

中等度以上の肝機能障害のある患者

［血漿中濃度上昇のおそれがある。］（「薬物動態」の項参照）

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

［痙攣を起こすおそれがある。］（「重大な副作用」の項参照）

重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者

［QT延長を起こすおそれがある。］（「重大な副作用」、「薬物動態」の項参照）

重症筋無力症の患者

［症状を悪化させるおそれがある。］（「重大な副作用」の項参照）

大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者

［海外の疫学研究において、キノロン系抗菌剤投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。（「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）］

高齢者

［腱障害があらわれやすいとの報告がある。］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

ショック、アナフィラキシーがあらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

白血球減少症(0.19%)

白血球減少症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(0.19%)

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

QT延長、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（頻度不明）

QT延長、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖（頻度不明）

低血糖があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎（頻度不明）

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれるおそれがあるので、腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）

アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害があらわれるおそれがあるので、腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害（頻度不明）

肝機能障害（AST上昇、ALT上昇等）があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣（頻度不明）

痙攣があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

錯乱、せん妄等の精神症状（頻度不明）

錯乱、せん妄等の精神症状があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重症筋無力症の悪化（頻度不明）

重症筋無力症の患者で症状の悪化があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

大動脈瘤、大動脈解離（頻度不明）

大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照）

薬効薬理

抗菌作用

好気性又は嫌気性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌、非定型病原体に対して抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌（ペニシリン耐性肺炎球菌を含む）、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌（BLNAR及びBLPARを含む）、レジオネラ・ニューモフィラ、プレボテラ属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対して抗菌活性を示した³⁾。

作用機序

本剤は細菌のDNAジャイレース及びトポイソメレースIVを阻害し、殺菌的に作用する³⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ラスクフロキサシン塩酸塩(Lascufloxacin Hydrochloride) [JAN]
略号　：LSFX
化学名：7-{(3S,4S)-3-[(Cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidin-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride
分子式：C₂₁H₂₄F₃N₃O₄・HCl
分子量：475.89
性状　：白色〜帯黄白色の結晶、結晶性の粉末又は塊である。
分配係数：分配比（1-オクタノール/pH7.0の緩衝液）は6.40であった。
化学構造式：

★リンクテーブル★

リンク元	「ラスビック」「lascufloxacin」

「ラスビック」

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商品名

ラスビック

会社名

杏林製薬

成分

ラスクフロキサシン

薬効分類

第４

薬効

＜適応菌種＞本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、プレボテラ属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）＜適応症＞咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎

「lascufloxacin」

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