ニコチン型アセチルコリン受容体チャネル

英
関

UpToDate Contents

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1. ニコチンの心血管系への影響 cardiovascular effects of nicotine
2. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
3. 喫煙と妊娠 smoking and pregnancy
4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
5. 2歳未満の小児における成長障害（低栄養）の病因および評価 etiology and evaluation of failure to thrive undernutrition in children younger than two years

Related Links

アセチルコリン受容体 - Wikipedia

ニコチン性アセチルコリン受容体の構造。ニコチン受容体（nAchR）は、イオンチャネル型の受容体で、末梢では自律神経（交感神経と副交感神経）の節前線維終末（副腎髄質での神経終末を含む）及び運動神経終末に存在して ...

イオンチャネル型受容体 - 薬学用語解説 - 日本薬学会

アゴニスト（リガンド）の結合によりそのチャネル部分が開口するイオンチャネル。ニコチン性アセチルコリン受容体は，アセチルコリンがαサブユニットに結合すると，コンホメーション変化によりチャネルが開口して細胞外からNa＋が流入し，細胞膜を脱分極させる．

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関連記事	「受容体」「アセチルコリン受容体」「リン」「アセチルコリン」「ニコチン」

「受容体」

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

神経ペプチド受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「アセチルコリン受容体」

英: acetylcholine receptor, AChR
同: コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
関: アドレナリン受容体、アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体			作動薬	遮断薬	存在部位	作用
ニコチン性受容体	イオンチャネル型受容体	N_N	ジメチルフェニルピペラジニウム	トリメタファン	自律神経節	節後細胞脱分極（fast EPSP発生）
			ニコチン	ヘキサメソニウム	副腎髄質	カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体	Gタンパク共役型受容体	M₁	オキソトレモリン	ピレンゼピン	自律神経節	節後細胞脱分極（slow EPSP発生）
			ムスカリン	アトロピン
		M₂	ムスカリン	トリピトラミン	心臓	心拍数，伝導速度，心房収縮力低下
				アトロピン
		M₃	ムスカリン	ダリフェナシン	平滑筋	収縮
				アトロピン	分泌腺	分泌促進

「リン」

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「アセチルコリン」

英: acetylcholine (K), ACh
化: 塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
商: オビソート、ノイコリンエー
関: アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する

構造式

構造式：(CH₃)₃N⁺-CH₂-CH₂-OCO-CH₃

代謝

血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される

薬理作用

心臓 (SPC.154)

収縮力抑制
心拍数減少
伝導速度現象

_洞房結節のK₊に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

血管

血圧

平滑筋

分泌腺

骨格筋

交換神経終末

「ニコチン」

英: nicotine
ラ: nicotinum
商: ニコレット、ニコチネルTTS
関: 他に分類されない治療を主目的としない医薬品

作用

喫煙などにより体内に取り込まれたニコチンはニコチン性受容体に作用する。　→　アセチルコリン受容体

自律神経節に作用、、、結果として血圧を上昇させる。

臨床関連

ニコチン中毒

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