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- 1. 小児における、アデノイド切除同時施行例を含む扁桃摘出に対する麻酔 anesthesia for tonsillectomy with or without adenoidectomy in children
- 2. Overview of complications in adults admitted to the post-anesthesia care unit
- 3. Prevention and treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting in adults
- 4. Overview of eye injuries in the emergency department
- 5. 妊娠の悪心および嘔吐の治療および転帰 treatment and outcome of nausea and vomiting of pregnancy
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 5-HT3受容体拮抗型制吐剤
販売名
ゾフランザイディス4
組成
成分・含量
- 1錠中にオンダンセトロン4mg
添加物
- ゼラチン、D-マンニトール、アスパルテーム、パラオキシ安息香酸メチルナトリウム、パラオキシ安息香酸プロピルナトリウム、香料
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
- 通常、成人にはオンダンセトロンを1回4mg、1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増量する。
また、効果不十分な場合には、同用量の注射液を投与できる。
本剤は、通常、錠剤が服用しにくい場合や水分摂取制限が必要な場合に使用する。
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇するおそれがある］
- フェニルケトン尿症の患者［本剤はアスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）を含有する］
重大な副作用
- ショック（頻度不明注1)）、アナフィラキシー様症状（頻度不明注1)）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- てんかん様発作（頻度不明注1)）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
制吐作用
シスプラチン誘発嘔吐に対する作用
- スンクスに抗悪性腫瘍剤であるシスプラチン20mg/kgを腹腔内投与した後オンダンセトロンを経口投与した場合、誘発される嘔吐に対してオンダンセトロンは塩酸オンダンセトロンと同様に、0.1mg/kg以上で有意に嘔吐回数を減少させ、嘔吐発現までの時間を延長させる。
シクロホスファミド誘発嘔吐に対する作用
- フェレットに塩酸オンダンセトロンを経口投与し、30分後に抗悪性腫瘍剤シクロホスファミド200mg/kgを腹腔内投与した場合、誘発される嘔吐に対しオンダンセトロンとして0.1mg/kgで有意に嘔吐回数を減少させ、嘔吐発現までの時間を延長させる6)。
5-HT3受容体拮抗作用
迷走神経の脱分極に対する作用
- 塩酸オンダンセトロンはin vitroにおいて、5-HT3受容体を介した5-HTによるラット迷走神経の脱分極を強力かつ競合的に抑制する7)。
von Bezold-Jarisch反射に対する作用
- 麻酔ラットにおける5-HT3受容体を介した2-メチルセロトニンによる反射性の徐脈に対し、オンダンセトロンは十二指腸内投与により塩酸オンダンセトロンと同様に用量依存的に抑制する。
5-HT3受容体への親和性
- 塩酸オンダンセトロンはラット最後野及び迷走神経のホモジネートを用いた放射性リガンド結合試験において、5-HT3受容体に対して高い親和性を示す8)。
その他の受容体に対する作用
- in vitro（ネコ、イヌ、ウサギ、ラット、モルモット）において5-HT1like、5-HT2受容体並びにアドレナリン、ムスカリン及びヒスタミン等の5-HT以外の各種受容体が介在する反応に対して、塩酸オンダンセトロンは5-HT3受容体拮抗作用を示す濃度の1000倍以上を用いてもほとんど作用を示さない7)。
作用機序
- オンダンセトロンは回腸の求心性迷走神経末端及び最後野のCTZ（chemoreceptor trigger zone）の5-HT3受容体を遮断することにより、嘔吐を抑制すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オンダンセトロン（Ondansetron）
化学名
- (±)-2,3-dihydro-9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]carbazol-4(1H)-one
分子式
- C18H19N3O
分子量
- 293.36
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、0.05mol/L塩酸試液にやや溶けにくく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
0.05 mol/L塩酸試液溶液（1→100）は旋光性を示さない。
融点
- 約237℃（分解）
分配係数（log P）
- 2.1（pH11.0、1-オクタノール/水系）
0.31（pH5.9、1-オクタノール/水系）
-0.46（pH2.0、1-オクタノール/水系）
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- C原子4つとO原子1つに二重結合2つをもつ五員環化合物
参考
- wikipedia ja
- wikipedia en