- 統合失調症治療薬
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Japanese Journal
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- 日本医師会雑誌 138(12), 2666-2668, 2010-03
- NAID 40016985994
- 炭酸カリウムを用いた抗精神病薬ゾテピン合成におけるアルキル化反応機構
- 大川 和男,天丸 清,林 勝 [他],平田 雄志
- 化学工学論文集 29(6), 727-733, 2003-11-20
- 抗精神病薬Zotepine合成におけるアルキル化反応機構について検討した．2-chloro-10,11-dihydrodibenzo[b,f]thiepin-11-one（CT）のアルキル化反応を炭酸カリウムを塩基として用い固液2相状態で行った．反応場および反応速度の検討から，CTの脱プロトン化およびアルキル化反応が炭酸カリウム粒子表面上で生じていることが分った．反応の律速過程は炭酸カリウム粒子表 …
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- 10. MK-801の神経毒性に対するゾテピンの神経保護作用について(第1061回千葉医学会例会・第20回千葉精神科集談会)
- 岡村 斉恵,橋本 謙二,清水 栄司,熊切 力,小松 尚也,伊豫 雅臣,金原 信久
- 千葉医学雑誌 79(4), 158, 2003-08-01
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- ゾテピン（Zotepine）は、非定型抗精神病薬の一種。セロトニン・ドパミン拮抗薬（SDA）。 分子式は C18H18CINOSC 。 統合失調症の治療薬に使用され、日本国内では アステラス製薬よりロドピンという商品名で発売されている。
- ロドピンとは?ゾテピンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり 110番:病気別版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 統合失調症治療剤
販売名
セトウス細粒10％
組成
成分・分量
- １g中
ゾテピン：100mg
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素
禁忌
- 昏睡状態、循環虚脱状態の患者［これらの状態を悪化させるおそれがある。］
- バルビツール酸誘導体、麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。］
- アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 統合失調症
- ゾテピンとして、通常成人１日75〜150mgを分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが１日450mgまで増量することができる。
慎重投与
- 肝障害又は血液障害のある患者［肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。］
- 褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者［類似化合物であるフェノチアジン系化合物では血圧の急速な変動がみられることがある。］
- 重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者［類似化合物であるフェノチアジン系化合物では呼吸抑制があらわれることがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者及び過去にロボトミーや電撃療法を受けた患者［痙攣閾値を低下させることがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 高温環境にある患者［高熱反応があらわれることがある。］
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
頻度不明
- 悪性症候群があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
心電図異常
頻度不明
- 心電図変化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。
麻痺性イレウス
頻度不明
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止すること。
なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
痙攣発作
頻度不明
- 痙攣発作があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
無顆粒球症、白血球減少
頻度不明
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＊肺塞栓症、深部静脈血栓症
頻度不明
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
ゾテピンの各種受容体に対する結合親和性
- ドパミン、ノルアドレナリン、セロトニンの受容体に拮抗作用を示す。11）
ゾテピンの行動薬理学的特性11）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ゾテピン（Zotepine）
化学名
- 2-Chloro-11-(2-dimethylaminoethoxy)dibenzo[b,f]thiepin
分子式
- C18H18ClNOS
分子量
- 331.86
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、ジエチルエーテル又はシクロヘキサンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 91〜94℃