オルケディア

商品名

• オルケディア

会社名

• 協和発酵キリン

成分

• エボカルセト

薬効分類

• カルシウム受容体作動薬

薬効

• 維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

Japanese Journal

• 新薬まるわかり カルシウム受容体作動薬 オルケディア錠1mg、2mg(エボカルセト)

• 木﨑 速人,久保田 緑,佐藤 宏樹,三木 晶子
• 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (261), PE18-20, 2019-07
• NAID 40021968217

• 新薬くろ~ずあっぷ(第215回)オルケディア錠1mg,2mg(エボカルセト)

• 冨田 隆志
• 調剤と情報 = Rx info 25(5), 735-741,785, 2019-04
• NAID 40021867293

• 新規カルシウム受容体作動薬エボカルセト（オルケディア^®錠）の薬理特性及び臨床試験成績

• 德永 紳,遠藤 祐一,川田 剛央
• 日本薬理学雑誌 154(1), 35-43, 2019
• <p>細胞外カルシウム（Ca）濃度の感知機構であるCa受容体（CaR）にアロステリックに作用し，Ca濃度が上昇した場合と同様に副甲状腺ホルモン（PTH）の分泌を抑制する物質をcalcimimeticsと称する．維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症（SHPT）患者を対象に，本邦で最初に治療薬として開発され臨床適用されたcalcimimeticsであるシナカルセト塩酸塩（以下，シナカルセト …
• NAID 130007678391

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• 医療用医薬品 : オルケディア - KEGG

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 オルケディア錠1mg ORKEDIA TABLETS 協和キリン 3999044F1024 280.7円／錠 劇薬, 処方箋医薬品 注） オルケディア錠2mg ORKEDIA TABLETS 協和キリン 3999044F2020 412.5 ...

• 【オルケディア(エボカルセト)】って？効果効能・副作用を紹介 ...

はじめにオルケディアは、有効成分をエボカルセトとする錠剤の薬です。薬事・食品衛生審議会医薬品第一部会にて、2018年3月1日に審議されている薬です。承認されれば、年内には販売される見込みとなります。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• カルシウム受容体作動薬

販売名

オルケディア錠１ｍｇ

組成

有効成分

• 1錠中エボカルセト 1mg

添加物

• 黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、D-マンニトール、その他2成分

効能または効果

• 維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症
  

• 通常、成人には、エボカルセトとして1回1mgを開始用量とし、1日1回経口投与する。患者の状態に応じて開始用量として1日1回2mgを経口投与することができる。以後は、患者の副甲状腺ホルモン（PTH）及び血清カルシウム濃度の十分な観察のもと、1日1回1〜8mgの間で適宜用量を調整し、経口投与するが、効果不十分な場合には適宜用量を調整し、1日1回12mgまで経口投与することができる。
  

• 本剤は血中カルシウムの低下作用を有するので、血清カルシウム濃度が低値でないこと（目安として8.4mg/dL以上）を確認して投与を開始すること。
• 増量を行う場合は増量幅を1mgとし、2週間以上の間隔をあけて行うこと。
• PTHが高値（目安としてintact PTHが500pg/mL以上）かつ血清カルシウム濃度が9.0mg/dL以上の場合は、開始用量として1日1回2mgを考慮すること。（「臨床成績」の項参照）
• 血清カルシウム濃度は、本剤の開始時及び用量調整時は週1回以上測定し、維持期には2週に1回以上測定すること。血清カルシウム濃度が8.4mg/dL未満に低下した場合は、下表のように対応すること。
  
  

血清カルシウム濃度の検査は、本剤の薬効及び安全性を適正に判断するために、服薬前に実施することが望ましい。また、低アルブミン血症（血清アルブミン濃度が4.0g/dL未満）の場合には、補正値^※を指標に用いることが望ましい。

• PTHが管理目標値に維持されるように、定期的にPTHを測定すること。PTHの測定は本剤の開始時及び用量調整時（目安として投与開始から3ヵ月程度）は月2回とし、PTHがほぼ安定したことを確認した後は月1回とすることが望ましい。なお、PTHの測定は本剤の薬効及び安全性を適正に判断するために服薬前に実施することが望ましい。
• ※補正カルシウム濃度算出方法：
  

　 補正カルシウム濃度 (mg/dL)＝血清カルシウム濃度 (mg/dL)−血清アルブミン濃度 (g/dL)＋4.0

慎重投与

• 低カルシウム血症の患者［低カルシウム血症を悪化させるおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
• 肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。］（「薬物動態」の項参照）

重大な副作用

低カルシウム血症（16.8%）

• 低カルシウム血症に基づくと考えられる症状（QT延長、しびれ、筋痙攣、気分不良、不整脈、血圧低下及び痙攣等）があらわれることがあるので、＜用法・用量に関連する使用上の注意＞の項を参照の上、血清カルシウム濃度を定期的に測定すること。異常が認められた場合には、血清カルシウム濃度を確認し、カルシウム剤やビタミンD製剤の投与を考慮すること。また、必要に応じて本剤を減量又は中止すること。

QT延長（0.6%）

• QT延長があらわれることがあるので、異常が認められた場合は、血清カルシウム濃度を確認し、カルシウム剤やビタミンD製剤の投与を考慮すること。また、必要に応じて本剤の減量又は投与を中止すること。

薬効薬理

作用機序^16〜20)

• 本剤は、副甲状腺細胞表面のカルシウム受容体を介して作用を発現する。カルシウム受容体はPTH分泌に加え、PTH生合成を制御している。本剤は、カルシウム受容体に作動し、主としてPTH分泌を抑制することで、血中PTH濃度を低下させる。

作用・効果^18〜20)

• 本剤は、正常ラット及びマウス並びに部分腎摘ラットへの単回及び反復経口投与により血中PTH及びカルシウム濃度を低下させた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• エボカルセト 　Evocalcet

化学名：

• 2-{4-[(3S)-3-{[(1R)-1-(Naphthalen-1-yl)ethyl]amino}pyrrolidin-1-yl]phenyl}acetic acid

分子式：

• C₂₄H₂₆N₂O₂

分子量：

• 374.48

性状：

• 白色の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトニトリル及びエタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点：

• 約177℃（分解）

分配係数：

• logP＝1.00