picrotoxin

ピクロトキシン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/11/26 19:29:56」(JST)

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English Journal

  • Glyoxalase 1 and its substrate methylglyoxal are novel regulators of seizure susceptibility.
  • Distler MG, Gorfinkle N, Papale LA, Wuenschell GE, Termini J, Escayg A, Winawer MR, Palmer AA.SourceDepartment of Pathology, University of Chicago, Chicago, Illinois, U.S.A.
  • Epilepsia.Epilepsia.2013 Apr;54(4):649-57. doi: 10.1111/epi.12121. Epub 2013 Feb 14.
  • PURPOSE: Epilepsy is a complex disease characterized by a predisposition toward seizures. There are numerous barriers to the successful treatment of epilepsy. For instance, current antiepileptic drugs have adverse side effects and variable efficacies. Furthermore, the pathophysiologic basis of epile
  • PMID 23409935
  • Meta-diamide insecticides acting on distinct sites of RDL GABA receptor from those for conventional noncompetitive antagonists.
  • Nakao T, Banba S, Nomura M, Hirase K.SourceAgrochemicals Research Center, Mitsui Chemicals Agro, Inc., Mobara, Chiba 297-0017, Japan. Electronic address: Toshifumi.Nakao@mitsui-chem.co.jp.
  • Insect biochemistry and molecular biology.Insect Biochem Mol Biol.2013 Apr;43(4):366-75. doi: 10.1016/j.ibmb.2013.02.002. Epub 2013 Feb 14.
  • The RDL GABA receptor is an attractive target of insecticides. Here we demonstrate that meta-diamides [3-benzamido-N-(4-(perfluoropropan-2-yl)phenyl)benzamides] are a distinct class of RDL GABA receptor antagonists showing high insecticidal activity against Spodoptera litura. We also suggest that th
  • PMID 23416568

Japanese Journal

  • Inhibitory Activities on Mammalian Central Nervous System Receptors and Computational Studies of Three Sesquiterpene Lactones from Coriaria ruscifolia subsp. ruscifolia
  • Perez Claudia,Becerra Jose,Manriquez-Navarro Paula [他],Aguayo Luis Gerardo,Fuentealba Jorge,Guzmán José Leonardo,Joseph-Nathan Pedro,Jiménez Verónica,Muñoz Marcelo Andrés,Silva Mario
  • CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN 59(2), 161-165, 2011
  • The electrophysiological characterization of sesquiterpene lactones from Coriaria ruscifolia subsp. ruscifolia has been tested on hippocampal neurons. The results for glycinergic rat hippocampal trans …
  • NAID 130000405509
  • Activation of Bombesin receptor subtype-3 influences activity of orexin neurons by both direct and indirect pathways
  • Furutani Naoki  ,Hondo Mari  ,Tsujino Natsuko,Sakurai Takeshi ,辻野 なつ子,櫻井 武
  • Journal of Molecular Neuroscience 42(1), 106-111, 2010-09
  • … Moreover, in the presence of GABA receptor blockers, picrotoxin and CGP55845, the BRS3 agonist induced depolarization and increased firing frequency. …
  • NAID 120002384286

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Museum > Pharmaceutical > PicrotoxinPicrotoxin Accelerates Relaxation of GABA Picrotoxin -binding site.Picrotoxin, chemical (line) structure.pngPicrotoxin acts on the GABA receptor Picrotoxin



★リンクテーブル★
リンク元呼吸興奮薬」「GABAA受容体」「ピクロトキシン

呼吸興奮薬」

  [★]

respiratory stimulant, respiratory stimulants
  • 延髄に直接作用して呼吸興奮と血圧上昇作用を示す。臨床応用は限られる (SPC.272)
  • 過量:唾液分泌過多、悪心、嘔吐、不整脈、けいれん (SPC.272)
  • 頚動脈体や大動脈体および延髄の化学受容器を刺激して呼吸興奮を起こす。即効性で持続時間は短い (SPC.272)
  • 気道粘膜、食道および胃粘膜を刺激して反射的に呼吸興奮を起こす (SPC.272)
  • アルコール飲料、アンモニア
respiratory stimulants

GABAA受容体」

  [★]

GABAA receptor
GABA受容体GABA
  • イオンチャネル型受容体
  • α・β・γサブユニットからなり、αが1つ、βが2つ、γが2つからなる。
  • アゴニストはGABAであり、βサブユニットへの結合に伴ってCl-チャネルが開口する
  • 各種の薬物がサブユニットに結合し、アロステリック作用によりGABAの作用を増強する
α:ベンゾジアゼピン
β:バルビツール酸
γ:エタノール
  • 抑制的に働く薬物
β:picrotoxin cuculline
GABAの作用を抑制する

ピクロトキシン」

  [★]

picrotoxin
ピクロチン picrotin

概念

作用機序

  • GABAA受容体をブロック→Cl-の透過性↓→ニューロンの興奮性↑

薬理作用

  • 延髄および中脳に作用点をもち、中枢神経興奮させる → 特異な間代性痙攣、大量で強直性痙攣