- 英
- diphosphate
- 関
- 二リン酸、ピロリン酸、二リン酸エステル
UpToDate Contents
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- 1. 血小板生物学 platelet biology
- 2. 心不全における骨格筋機能低下および運動耐容能低下 skeletal muscle dysfunction and exercise intolerance in heart failure
- 3. 血小板機能検査 platelet function testing
- 4. 止血の概要 overview of hemostasis
- 5. ガラクトース血症：臨床的特徴および診断 galactosemia clinical features and diagnosis
Japanese Journal
- 二リン酸塩とジホスホネイトの反応生成物のゲルロ過とイオン交換クロマトグラフィ-による精製(Journal of Chromatography Vol.134,No.2,1977)
- Yoza N. [著],Ishibashi K. [著],Ohashi S. [著]
- 水処理技術 18(7), p690-693, 1977-07
- NAID 40003570249
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アルツハイマー型認知症治療剤
販売名
ドネペジル塩酸塩内用液 3mg 「タナベ」
組成
有効成分（１包1.5mL中）
- 日局 ドネペジル塩酸塩3mg
添加物
- リン酸二水素ナトリウム，D-ソルビトール液，プロピレングリコール，エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物，スクラロース，メチルパラベン，プロピルパラベン，香料，リン酸，水酸化ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分又はピペリジン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
- 本剤は，アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること．
- 本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑制するという成績は得られていない．
- アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において本剤の有効性は確認されていない．
- 通常，成人にはドネペジル塩酸塩として1日１回3mgから開始し，1〜2週間後に5mgに増量し，経口投与する．高度のアルツハイマー型認知症患者には，5mgで4週間以上経過後，10mgに増量する。なお，症状により適宜減量する．
- 3mg/日投与は有効用量ではなく，消化器系副作用の発現を抑える目的なので，原則として1〜2週間を超えて使用しないこと．
- 10mg/日に増量する場合は，消化器系副作用に注意しながら投与すること．
- 医療従事者，家族などの管理のもとで投与すること．
慎重投与
- 本剤はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり，コリン作動性作用により以下に示す患者に対しては症状を誘発又は増悪する可能性があるため慎重に投与すること．
- 洞不全症候群，心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者〔迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある．〕
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者，非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中の患者〔胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により消化性潰瘍を悪化させる可能性がある．〕
- 気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者〔気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある．〕
- 錐体外路障害（パーキンソン病，パーキンソン症候群等）のある患者〔線条体のコリン系神経を亢進することにより，症状を誘発又は増悪する可能性がある．〕
重大な副作用
QT延長，心室頻拍（torsades de pointes を含む），心室細動，洞不全症候群，洞停止，高度徐脈，心ブロック，失神（いずれも頻度不明）
- QT延長，心室頻拍（torsades de pointes を含む），心室細動，洞不全症候群，洞停止，高度徐脈，心ブロック（洞房ブロック，房室ブロック），失神があらわれ，心停止に至ることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
心筋梗塞，心不全（いずれも頻度不明）
- 心筋梗塞，心不全があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
消化性潰瘍，十二指腸潰瘍穿孔，消化管出血（いずれも頻度不明）
- 本剤のコリン賦活作用による胃酸分泌及び消化管運動の促進によって消化性潰瘍（胃・十二指腸潰瘍），十二指腸潰瘍穿孔，消化管出血があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
肝炎，肝機能障害，黄疸（いずれも頻度不明）
- 肝炎，肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
脳性発作，脳出血，脳血管障害（いずれも頻度不明）
- 脳性発作（てんかん，痙攣等），脳出血，脳血管障害があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
錐体外路障害（頻度不明）
- 寡動，運動失調，ジスキネジア，ジストニア，振戦，不随意運動，歩行異常，姿勢異常，言語障害等の錐体外路障害があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）
- 無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水・電解質管理等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．
横紋筋融解症（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．また，横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること．
呼吸困難（頻度不明）
- 呼吸困難があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
急性膵炎（頻度不明）
- 急性膵炎があらわれることがあるので，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
急性腎不全（頻度不明）
- 急性腎不全があらわれることがあるので，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
原因不明の突然死（頻度不明）
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので，血液検査等の観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- 作用機序はアセチルコリンエステラーゼの可逆的阻害．
これにより脳内アセチルコリン量を増加させ，アルツハイマー型認知症で認められる脳内コリン作動性神経系の機能低下を改善する．ただし，脳の変性過程そのものを抑制する作用はない2）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ドネペジル塩酸塩（Donepezil Hydrochloride）
分子式
- C24H29NO3・HCl
分子量
- 415.95
化学名
- （2RS）-2-［（1-Benzylpiperidin-4-yl）methyl］-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one monohydrochloride
性 状
- 白色の結晶性の粉末である．
水にやや溶けやすく，エタノール（99.5）に溶けにくい．
水溶液（1→100）は旋光性を示さない．
結晶多形が認められる．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「二リン酸」「二リン酸エステル」「diphosphate」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「二リン酸」
- 2つのリン酸が直列
「二リン酸エステル」
- 英
- diphosphate
- (二リン酸直列)diphosphate、(エステル2つ)bisphosphate
「diphosphate」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia