Japanese Journal
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- 秋葉 和温
- 畜産の研究 69(9), 831-833, 2015-09
- NAID 40020569618
- 鶏のロイコチトゾーン症の研究史における暗中模索からの脱出記録(37)
- 秋葉 和温
- 畜産の研究 69(8), 739-745, 2015-08
- NAID 40020545393
- アレルギー検査法(28)Ⅱ 検査の実際 in vitro ロイコトリエンの測定
- 本田 善一郎
- アレルギー・免疫 22(8), 1120-1128, 2015-08
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗葉酸代謝拮抗剤
販売名
ロイコボリン錠5mg
組成
1錠中：
有効成分
- 日局 ホリナートカルシウム 5.41mg
〔ホリナート（ロイコボリン）として 5.0mg〕
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減
◇メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法
- メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ロイコボリンとして成人1回10mgを6時間間隔で4回経口投与する。
なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。
◇メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法
- 通常、メトトレキサート投与後24時間目よりロイコボリンとして1回15mgを6時間間隔で2〜6回（メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目）経口投与する。
メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序2,3）
- ロイコボリンは、下記の機序により葉酸代謝拮抗剤であるメトトレキサートの毒性を軽減する。
- メトトレキサートは、2水素葉酸を4水素葉酸に変換させる酵素である2水素葉酸還元酵素（dihydrofolate reductase：DHFR）の働きを阻止し核酸合成を停止させる。一方、ロイコボリンはメトトレキサートが作用する酵素に関与せず、細胞の葉酸プールに取り込まれ、活性型葉酸（5, 10-methylene tetrahydrofolate等）となり、細胞の核酸合成を再開させる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ホリナートカルシウム（Calcium Folinate）
（別名：ロイコボリンカルシウム）
化学名
- Monocalcium N-｛4-［（2-amino-5-formyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6-yl）methylamino］benzoyl｝-L-glutamate
分子式
- C20H21CaN7O7
分子量
- 511.50
性状
- 本品は白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。
本品は水にやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「白」「leuco」「leuko」 |
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「白」
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「ロイコトリエンC4」
- 英
- leukotriene C4, LTC4
- 関
- ロイコトリエン