リアメット配合
Japanese Journal
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 53(5), 455-459, 2017
- 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について,各販売会社から提供していただいた情報を一般名,市販製剤名,販売会社名,有効成分または本質および化学構造,効能・効果を一覧として掲載しています.<br>今回は,53巻4号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について,表解しています.<br>なお,「新薬のプロフィル」欄においても詳解しま …
- NAID 130005631798
- アーテメター・ルメファントリン合剤の日本人における使用経験
- 忽那 賢志,水野 泰孝,狩野 繁之 [他],大曲 貴夫,小林 泰一郎,加藤 康幸,藤谷 好弘,馬渡 桃子,氏家 無限,竹下 望,早川 佳代子,金川 修造
- 感染症学雑誌 88(6), 833-839, 2014
- … 今回我々は2005 年10 月1 日から2013 年3 月31 日までに国立国際医療研究センターを受診しマラリアと診断され,治療薬としてアーテメター・ルメファントリン合剤(以下AL 合剤とする)を用いた日本人症例 19 例(熱帯熱マラリア18 例,三日熱マラリア1 例)について診療録を用いて後方視的検討を行った.日本人症例19 例のうちAL 合剤のみで治療を行った熱帯熱マラリア症例は10 例あり,原虫寄生率は0.02~4.4%(中央値0.2 …
- NAID 130005868522
- 抗マラリア薬研究の進歩 : 青高素(チンハオス)とその誘導体の単独および他剤との併用療法
- 海老沢 功
- 日本化学療法学会雜誌 = Japanese journal of chemotherapy 55(5), 351-357, 2007-09-10
- … <BR>次の段階で上記薬剤に補強的に作用するメフロキンとの併用療法あるいは補助的に作用するアモダイアキン, アトヴァコン, プログアニル, トリメトプリム, ルメファントリン, ダプソンなどとの併用療法あるいは合剤, 座薬の開発の現状を分析・報告した。 …
- NAID 10019864124
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- メテル/ルメファントリン又はアルテメテルの胚・胎児発 生に関する試験(ラット及びウサギ)では、臨床曝露量(ア ルテメテル及びDHAとして)の等倍未満となる用量でア ルテメテル及びルメファントリンを併用経口投与したとき、
- 抗熱帯マラリア化合物ルメファントリン 文献 Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of artemether-lumefantrine N. J. White, M. van Vugt, F. D. Ezzet, Clin.Pharmacokinet. 1999, 37, 105. Artemether-lumefantrine for the
- 世界60以上の国・地域で承認されている第一選択薬 ノバルティス ファーマ株式会社は3月7日、マラリアの治療薬として「リアメット(R)配合錠」(一般名:アルテメテル/ルメファントリン)を発売したと発表した。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
リアメット配合錠
組成
成分・含量
- 1錠中アルテメテル20mg及びルメファントリン120mgを含有する。
添加物
- セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ポリソルベート80、無水ケイ酸
効能または効果
- 本剤はヒプノゾイト(マラリア原虫の休眠体)には効果がないため、マラリア原虫の休眠体が形成される三日熱マラリア及び卵形マラリアの治療に用いる場合は、再発に注意し、マラリア原虫の休眠体に対する活性を示す薬剤による治療を考慮すること。
- 通常、体重に応じて1回1錠〜4錠(アルテメテル/ルメファントリンとして20mg/120mg〜80mg/480mg)を初回、初回投与後8時間、その後は朝夕1日2回2日間(計6回)、食直後に経口投与する。
体重別の1回投与量は、下記のとおりである。
- 5kg以上15kg未満:20mg/120mg(1錠)
15kg以上25kg未満:40mg/240mg(2錠)
25kg以上35kg未満:60mg/360mg(3錠)
35kg以上:80mg/480mg(4錠)
- 下痢又は嘔吐を来している患者では本剤の吸収が低下する可能性がある。本剤の投与後1時間以内に嘔吐した場合には、再投与させること。(「重要な基本的注意」の項参照)
慎重投与
QT延長を起こしやすい患者(先天性QT延長症候群のある患者、心疾患のある患者、低カリウム血症や低マグネシウム血症のある患者等)
- (「重要な基本的注意」、「副作用 重大な副作用」の項参照)
重大な副作用
QT延長(頻度不明)
- QT延長があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照)
アナフィラキシー(頻度不明)
- アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤は、アルテメテル及びルメファントリンを1:6の比率で含有する。両成分とも、マラリア原虫の食胞内において作用する。アルテメテルは、DHAに速やかに代謝され、アルテメテル及びDHAが有するエンドペルオキシド架橋が赤血球のヘム鉄と反応することで反応性代謝物を産生し、抗マラリア活性を発揮する。17)また、ルメファントリンは、食胞でのヘモグロビンの分解過程で、有毒な中間生成体であるヘムから毒性のないヘモゾインへの重合過程を阻害することで抗マラリア活性を発揮すると考えられている。18)
抗マラリア活性
- アルテメテル及びルメファントリンは、赤内型のP.falciparumに対し活性を示す。19)また、in vitro及びin vivoのいずれにおいても、アルテメテル及びルメファントリンを併用投与しても耐性は認められなかった。20)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-10-Methoxy-3,6,9-trimethyldecahydro-1H-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromene
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末である。メタノール、2-プロパノール及びアセトンに溶けやすく、エタノールにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
一般名
化学名
- (1RS)-2-Dibutylamino-1-[(Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol
分子式
分子量
性状
- 黄色の結晶性の粉末である。酢酸エチルにやや溶けにくく、メタノール、エタノール及び2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
- マラリアを効能・効果とする新有効成分含有医薬品・新医療用配合剤
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- bird、avian
- 関
- 鳥類
[★]
- 英
- fan
- 関
- 送風機