会社名
- サノフィ株式会社
成分名
薬効分類
UpToDate Contents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- GLP-1受容体作動薬
販売名
リキスミア皮下注300μg
組成
有効成分（１キット（３mL）中の分量）
- リキシセナチド 300μg
添加物（１キット（３mL）中の分量）
- L-メチオニン 9.0mg
酢酸ナトリウム水和物 10.5mg
グリセリン 54.0mg
m-クレゾール 8.1mg
pH調節剤２成分 適量
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、１型糖尿病の患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない。］
- 重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない。］
効能または効果
２型糖尿病
- ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
- 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤（ビグアナイド系薬剤との併用を含む）を使用
- 食事療法、運動療法に加えて持効型溶解インスリンまたは中間型インスリン製剤（スルホニルウレア剤との併用を含む）を使用
- ２型糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
- 糖尿病以外にも耐糖能異常や尿糖陽性を呈する糖尿病類似の病態（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。
- 本剤は、食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤単独療法、スルホニルウレア剤とビグアナイド系薬剤の併用療法、持効型溶解インスリン又は中間型インスリン製剤単独療法、持効型溶解インスリン又は中間型インスリン製剤とスルホニルウレア剤との併用療法を行っても十分な効果が得られない場合に限り適用を考慮すること。
- 通常、成人には、リキシセナチドとして、20μgを１日１回朝食前に皮下注射する。ただし、１日１回10μgから開始し、１週間以上投与した後１日１回15μgに増量し、１週間以上投与した後１日１回20μgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、１日20μgを超えないこと。
- 本剤の投与は朝食前１時間以内に行い、食後の投与は行わないこと。
- 胃腸障害の発現を軽減するため、低用量より投与を開始し、用量の漸増を行うこと。本剤20μgで良好な忍容性が得られない患者には、減量を考慮すること。さらに症状が持続する場合は、休薬を考慮すること。減量又は休薬で症状が消失すれば、患者の状態を十分観察しながら再度増量又は投与を再開する。
慎重投与
- 重症胃不全麻痺等の重度の胃腸障害のある患者［使用経験がなく、症状が悪化するおそれがある。］
- 重度腎機能障害（クレアチニンクリアランス：30mL/min未満）又は末期腎不全の患者［使用経験がない。【薬物動態】の項参照］
- 膵炎の既往歴のある患者［「4.副作用」の項参照］
- 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］
- 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態［低血糖をおこすおそれがある。］
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 血糖降下作用を増強する薬剤との併用［「3.相互作用」の項参照］
重大な副作用
低血糖
- 低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。特にスルホニルウレア剤、持効型溶解インスリン又は中間型インスリン製剤と併用した場合、症候性低血糖が多く発現することが報告されている。［【臨床成績】の項参照］
また、DPP-4阻害剤で、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、本剤とスルホニルウレア剤、持効型溶解インスリン又は中間型インスリン製剤と併用する場合には、これらの薬剤の減量を検討すること。
低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。
急性膵炎（頻度不明注））
- 急性膵炎があらわれることがある。GLP-1受容体作動薬の使用は、急性膵炎のリスクの増加に関連している。急性膵炎に特徴的な症状（嘔吐を伴う持続的な腹痛等）が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また急性膵炎と診断された場合には、本剤の再投与は行わないこと。［「2.重要な基本的注意」の項参照］
アナフィラキシー反応、血管浮腫（頻度不明注））
- アナフィラキシー反応、血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序14〜16）
- 本剤は44個のアミノ酸で構成されるペプチドであり、トカゲ（Heloderma Suspectum）由来のエキセンディン-4（Exendin-4）と類似した合成GLP-1受容体アゴニストである。N末端を変換することにより、ジぺプチジルペプチダーゼ-4による分解に抵抗性を示すことに加え、C-末端を伸張することによりGLP-1よりも安定性が増していると考えられる。本剤は、GLP-1受容体に結合することにより細胞内cAMPを上昇させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を刺激する。
薬理作用
血糖降下作用17）
- ２型糖尿病モデルであるZDFラットを用いた単回皮下投与試験において、本剤投与によりグルコース経口負荷（２g/kg）後の血糖値変動は対照群と比較して有意に低下した。
グルコース応答性インスリン分泌作用15）
- 灌流ラット膵標本を用いたin vitroインスリン分泌能試験において、本剤は低グルコース濃度下では作用を示さず、高グルコース濃度下ではインスリン分泌を対照と比較して有意に増加させた。
グルカゴン分泌抑制作用18）
- ２型糖尿病患者に本剤を１日１回、計28日間（第１〜14日目：10μg、第15〜28日目：20μg）皮下投与した場合に、第28日目における食事負荷時のグルカゴン血漿中濃度AUC0：30-4：30h注）は、投与開始前に比べ低下した（外国人データ）。
注）AUC0：30-4：30h：標準朝食摂取開始時（本剤投与後30分；０：30h）から朝食摂取後４時間（本剤投与後４時間30分；４：30h）まで測定したグルカゴン血漿中濃度AUC
胃内容排出遅延作用19）
- マウスを用いたin vivo試験において、本剤は用量依存的に胃内容排出を抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
- His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-
Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-
Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-
Lys-Lys-NH2
性 状
- 白色の粉末である。
水に溶けやすい。
吸湿性である。
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