リオシグアト

riociguat
アデムパス


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/08/11 08:29:14」(JST)

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Japanese Journal

  • 教育講演 呼吸と循環の接点 : 肺高血圧症 (第112回(2015年) 日本内科学会講演会 イノベーションで拓く内科学)
  • 巽 浩一郎
  • 日本内科学会雑誌 104(9), 1944-1952, 2015-09-10
  • NAID 40020595643
  • 静脈疾患の治療(第5回)慢性血栓塞栓性肺高血圧症の診断と治療
  • 注目の新薬 リオシグアト(アデムパス)

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2014年1月17日、慢性血栓塞栓性肺高血圧症治療薬のリオシグアト(商品名アデムパス錠0.5mg、同錠1.0mg、同錠2.5mg)が製造承認を取得した。適応は「外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓 ...
Adempas.jpでは、慢性血栓塞栓性肺高血圧症(CTEPH)および肺動脈性肺高血圧症(PAH)治療薬アデムパス(R)錠についての製品情報や、適正にご使用いただくための情報を提供しています。


Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激剤

販売名

アデムパス錠0.5mg

組成

成分・含量

  • 1錠中,リオシグアト0.5mg含有

添加物

  • 結晶セルロース,クロスポビドン,ヒプロメロース,乳糖水和物,ラウリル硫酸ナトリウム,ステアリン酸マグネシウム,ヒドロキシプロピルセルロース,プロピレングリコール,酸化チタン

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
  • 重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)のある患者[使用経験がなく,本剤の血中濃度が著しく上昇するおそれがある.]
  • 重度の腎機能障害(クレアチニン・クリアランス15mL/min未満)のある又は透析中の患者[使用経験がなく,本剤の血中濃度が著しく上昇するおそれがある.]
  • 硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン,亜硝酸アミル,硝酸イソソルビド等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • ホスホジエステラーゼ(PDE)5阻害剤を投与中の患者[症候性低血圧を起こすことがある.(「相互作用」の項参照)]
  • アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール,ボリコナゾール),HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル,インジナビル,アタザナビル,サキナビル)を投与中の患者[本剤の血中濃度が著しく上昇するおそれがある.(「相互作用」の項参照)]

効能または効果

  • 外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症
  • 本剤の使用にあたっては,最新の慢性血栓塞栓性肺高血圧症に対する治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討すること.

用量調節期

  • 通常,成人にはリオシグアトとして1回1.0mg1日3回経口投与から開始する.2週間継続して収縮期血圧が95mmHg以上で低血圧症状を示さない場合には,2週間間隔で1回用量を0.5mgずつ増量するが,最高用量は1回2.5mg1日3回までとする.収縮期血圧が95mmHg未満でも低血圧症状を示さない場合は,現行の用量を維持するが,低血圧症状を示す場合には,1回用量を0.5mgずつ減量する.

用量維持期

  • 用量調節期に決定した用量を維持する.用量維持期においても,最高用量は1回2.5mg1日3回までとし,低血圧症状を示すなど,忍容性がない場合には,1回用量を0.5mgずつ減量する.
  • 患者の状態に応じて1回1.0mg1日3回より低用量からの開始も考慮すること.[「慎重投与」,「相互作用」の項参照]
  • 投与間隔は約6〜8時間間隔とすることが望ましい.ただし,1回の服用を忘れた場合には,次回の服用時刻に1回用量を服用させる.
  • 3日間以上投与が中断した場合,再開時には,開始時の用量を考慮し,「用法・用量」に従い用量調節を行う.

慎重投与

  • 抗凝固療法中の患者[気道出血が起こる可能性が高くなる.(「重要な基本的注意」の項参照)]
  • 軽度又は中等度の肝機能障害(Child-Pugh分類A又はB)のある患者[血中濃度が上昇するので,用量調節期においては患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.(「薬物動態」の項参照)]
  • 腎機能障害(クレアチニン・クリアランス15〜80mL/min未満)のある患者[血中濃度が上昇するので,用量調節期においては患者の状態を観察しながら慎重に投与するとともに,1回1.0mg1日3回より低用量からの開始も考慮すること.(「薬物動態」の項参照)]
  • 投与前の収縮期血圧が95mmHg未満の患者[使用経験がなく,過度の血圧低下が起こるおそれがある.本剤の投与に際しては,患者における治療上のリスク・ベネフィットを考慮して慎重に判断すること.本剤を投与する場合は,用量調節期において患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

喀血(0.2%),肺出血(頻度不明)

  • 重度の喀血又は肺出血があらわれることがあるので,本剤投与中は観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど,適切な処置を行うこと.[「重要な基本的注意」の項参照]

薬効薬理

作用機序

  • 内因性一酸化窒素(NO)に対する可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)の感受性を高める作用とNO非依存的に直接sGCを刺激する作用の2つの機序を介し,環状グアノシン一リン酸(cGMP)の産生を促進する19)

肺高血圧症モデルに対する作用

  • 低酸素誘発肺高血圧症マウスモデル及びモノクロタリン誘発肺高血圧症ラットモデルにおいて,経口投与で右室収縮期圧の上昇,右室肥大及び肺血管リモデリングを抑制した19)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • リオシグアト(Riociguat)JAN
    (riociguat)INN

化学名

  • Methyl N-(4,6-diamino-2-{1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylpyrimidin-5-yl)-N-methylcarbamate

分子式

  • C20H19FN8O2

分子量

  • 422.42

性状

  • 本品は白色〜帯黄色の粉末である.
    本品はN,N-ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドに溶けやすく,アセトニトリル又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない.

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会社名

バイエル

成分

薬効分類

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薬効

外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症