アミトリプチリン
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/24 23:00:06」(JST)
[Wiki ja表示]
アミトリプチリン
|
|
| IUPAC命名法による物質名 |
| 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo''a'',''d'' cycloheptene-5-ylidene)-N, N-dimethyl-1-propanamine |
| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
D(US) |
| 法的規制 |
Unscheduled (AU) POM (UK) |
| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態的データ |
| 生物学的利用能 |
30–60%（初回通過代謝による） |
| 血漿タンパク結合 |
> 90% |
| 代謝 |
肝臓
CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6 |
| 半減期 |
10–50時間、平均15時間 |
| 排泄 |
腎臓 |
| 識別 |
| CAS登録番号 |
50-48-6 |
| ATCコード |
N06AA09 |
| PubChem |
CID 2160 |
| DrugBank |
APRD00227 |
| ChemSpider |
2075 |
| KEGG |
D07448 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C20H23N |
| 分子量 |
277.403 g/mol |
SMILES
- c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C\CCN(C)C)cc3
|
アミトリプチリン（Amitriptyline）は、抗うつ薬、睡眠導入剤として用いられる有機化合物の一種。分子式は C20H23N。水、エタノール、酢酸に溶けやすくジエチルエーテルに溶けにくい。苦く麻痺性がある。
目次
- 1 概要
- 2 医療適応
- 3 禁忌
- 4 臨床成績
- 5 薬効薬理
- 6 用量・用法
- 7 脚注
概要[編集]
脳内においてノルエピネフリン及びセロトニンの再取り込みを抑制し、シナプス領域のモノアミンが増量することにより、抗うつ作用を示す。
三環系抗うつ薬の一種で、アミトリプチリン塩酸塩は、日医工よりトリプタノール®、山之内製薬からラントロン®、沢井製薬からノーマルン®という商品名で発売されている。うつ病・うつ状態、不眠症、夜尿症の治療薬に使用される。適応症ではないが線維筋痛症にも用いられることがある。ただし、2012年4月時点では、いずれも先発医薬品の特許期限に到達していないため、ジェネリック医薬品は発売されていない。
抗コリン作用が強く、口渇・便秘・めまい・眠気・排尿障害などの三環系抗うつ薬にありがちな副作用が強く現れやすい。
ただ、効果も高いとされているので、他の抗うつ薬で思わしい効果が出ない場合に処方されやすい。
獣医学領域ではイヌの分離不安症の治療に使用される。
医療適応[編集]
アミトリプチリンは、うつ病・不安障害・注意欠陥多動性障害・偏頭痛の予防・摂食障害・双極性障害・ポスト神経痛・不眠症などに用いられる。[1] アミトリプチリンの断薬は徐々に行う必要があり、それは全体で3ヶ月を超えてはいけない。(It should be gradually withdrawn at the end of the course, which overall should be of no more than three months)[2]
ランダム化比較試験において、有痛性糖尿病性神経障害に対し、アミトリプチリン、デュロキセチンおよびプレガバリンの三者は同等の効果がみられた。[3]
禁忌[編集]
- 緑内障のある者
- 心筋梗塞の回復初期の者
- 尿閉（前立腺疾患等）のある者
- モノアミン酸化酵素阻害剤（セレギリン）を服用中の者
臨床成績[編集]
うつ病 および うつ状態に対する一般臨床試験では、有効率60. 9％（357／586例）を示した。 夜尿症に対する一般臨床試験では、有効率75. 0％（379／505例）を示した [4]。
薬効薬理[編集]
三環系抗うつ薬（
TCA）であるアミトリプチリンはノルアドレナリン輸送体やセロトニン輸送体を阻害することで作用を発揮すると考えられている。
抗うつ作用に関する詳細な作用機序は明らかにされていないが、脳内におけるノルアドレナリンおよびセロトニン再取り込みを抑制する結果、シナプス領域にこれらモノアミン量が増量することにより、抗うつ作用を示すと考えられている。
アミトリプチリンは、ラット脳においてノルアドレナリンの再取り込み、およびマウス脳切片でのセロトニンの再取り込みを抑制することが確認されている。
また、レセルピン及びテトラベナジンに対する拮抗作用があり、アミトリプチリンはマウスにおいて、レセルピンによる体温降下、およびテトラベナジンによる鎮静作用を抑制する。
加えて、麻酔イヌにおけるノルアドレナリンの昇圧反応を、アミトリプチリンは増強する[4]。
用量・用法[編集]
うつ病・うつ状態の場合、通常、アミトリプチリン塩酸塩として成人に1日30～75mgを初期用量として、最大1日150mgまで漸増し、分割経口投与する。まれに300mgまで増量することもある。
不眠症、夜尿症の場合、アミトリプチリン塩酸塩として1日10～30mgを就寝前に経口投与する。なお年齢や症状により適宜減量する。
- 2009年9月16日、社会保険診療報酬支払基金より「慢性疼痛におけるうつ病・うつ状態」に対して処方した場合、審査上認める通知が行われた。[5]
脚注[編集]
- ^ “Amitriptyline Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2011年4月3日閲覧。
- ^ 英国国民医薬品集 en:British National Formulary 45 (March 2003).
- ^ Diabetes Care 2012 Dec; 35:2451.
- ^ a b 「トリプタノール錠 添付文書」 日医工 株式会社（2011年2月9日閲覧）
- ^ 日本医事新報 No.4457, 26
|
抗うつ薬 (N06A) |
|
|
再取り込み阻害薬 |
|
|
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRIs)
|
フルオキセチン フルボキサミン パロキセチン セルトラリン
|
|
|
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRIs)
|
デュロキセチン ミルナシプラン ヴェンラファキシン
|
|
|
ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (NRIs)
|
アトモキセチン
|
|
|
ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬 (NDRIs)
|
ブプロピオン
|
|
|
|
|
受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬 |
|
|
セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
|
トラゾドン
|
|
|
ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
|
ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
|
|
|
ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
|
アゴメラチン フリバンセリン
|
|
|
|
|
三環系抗うつ薬 と 四環系抗うつ薬 (TCAs/TeCAs) |
|
|
三環系: アミトリプチリン クロミプラミン イミプラミン ノルトリプチリン アモキサピン 四環系: マプロチリン ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
|
|
|
|
アザピロン と 5-HT1A阻害薬 |
|
|
アリピプラゾール タンドスピロン
|
|
|
|
サプリメント (ビタミン, ミネラル, アミノ酸など) |
|
|
アスコルビン酸 (Vitamin C) 魚油 葉酸 (Vitamin B9) L-5-HTP (Oxitriptan) レボドパ (Levodopa) L-Methionine フェニルアラニン トリプトファン チロシン マグネシウム メラトニン ナイアシン/Niacinamide (Vitamin B3) ω-3脂肪酸 ピリドキシン (Vitamin B6) S-アデノシルメチオニン 亜鉛
|
|
|
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- 井口 洋夫
- 日本写真学会誌 = Journal of The Society of Photographic Science and Technology of Japan 69(5), 309-314, 2006-10-25
- NAID 10018341915
- クリセン,トリフェニレン,ビオラントロン炭化生成物の磁化率〔英文〕
Related Links
- 札幌駅・大通・すすきのの特集. 札幌駅・大通・すすきので歓送迎会におすすめのお店. 送別会・歓迎会のお店は、ネット予約がおト
- 「ラントロン」に関連する人気のQ&Aのランキング。みんなが知りたい「ラントロン」にまつわる質問・疑問のおすすめをまとめています。気になる1位のQ&Aは…？
Related Pictures
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- amitriptyline
- 化
- 塩酸アミトリプチリン amitriptyline hydrochloride
- 商
- アミプリン、トリプタノール、ラントロン、ノーマルン
- 関
- 抗うつ薬
- 精神神経用剤