ユーシオン

アンピシリン、スルバクタム

Japanese Journal

• リヴ・ユーシオン(LIVE Yu-Sion/廖 遇常)助教授

• 深澤 秀夫
• アジア・アフリカ言語文化研究所通信 106, 35, 2002-11-25
• NAID 110004067514

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販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 ユーシオン−S静注用0.75g (後発品) YUCION-S 沢井製薬 6139504F1111 331円／瓶 処方せん医薬品 ユーシオン−S静注用1.5g (後発品) YUCION-S 沢井製薬 6139504F2045

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• β-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤

販売名

• ユーシオン-S静注用0.75g

禁忌

• 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
• 伝染性単核症の患者〔アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告がある。〕

効能または効果

• ＜適応菌種＞
  本剤に感性のブドウ球菌属、大腸菌、プロテウス属、インフルエンザ菌
• ＜適応症＞
  肺炎、肺膿瘍、膀胱炎、腹膜炎
• [肺炎、肺膿瘍、腹膜炎の場合]
  通常成人にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、１日６g(力価)を２回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
• [膀胱炎の場合]
  通常成人にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、１日３g(力価)を２回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
• 通常小児にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、１日60〜150mg(力価)/kgを３〜４回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
• 静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
  なお、点滴による静脈内投与に際しては、補液に溶解して用いる。
• 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアンピシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

• セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
• 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
• 高度の腎障害のある患者
• 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
• １歳以下の小児(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

• （頻度不明）
• ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)：皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 血液障害：無顆粒球症、貧血(溶血性貧血を含む)、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 急性腎不全、間質性腎炎：急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 偽膜性大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 肝機能障害：肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ブドウ球菌属、大腸菌、プロテウス属、インフルエンザ菌のβ-ラクタマーゼ産生・アンピシリン耐性菌に対しても強い抗菌作用を示す。
• スルバクタムがβ-ラクタマーゼを強く阻害し、アンピシリンの加水分解を防ぐことにより、アンピシリンに耐性を示すβ-ラクタマーゼ産生菌に対しても抗菌力を示す。
  アンピシリンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより殺菌的に作用する。
• 黄色ブドウ球菌並びに大腸菌によるマウス実験的全身感染モデルにおいて治療効果を検討したところ、本剤投与群は無治療群に比して用量依存的に有意な生存率の上昇を示した。¹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• スルバクタムナトリウム(Sulbactam Sodium)

略号

• SBT

化学名

• Monosodium (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide

分子式

• C₈H₁₀NNaO₅S

分子量

• 255.22

性状

• スルバクタムナトリウムは白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

一般名

• アンピシリンナトリウム(Ampicillin Sodium)

略号

• ABPC

化学名

• Monosodium (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-amino-2-phenylacetylamino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate

分子式

• C₁₆H₁₈N₃NaO₄S

分子量

• 371.39

性状

• アンピシリンナトリウムは白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。

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英

ampicillin

同

アミノベンジルペニシリン aminobenzylpenicillin ABPC

商

ビクシリン(クロキサシリン、アンピシリン)。アンスルマイラン、スルバクシン、スルバシリン、ピシリバクタ、ユーシオン、ピスルシン、ユナシン、ユナスピン(スルバクタム、アンピシリン)

ソルシリン、ペントレックス、Polycillin, Omnipen

関

抗菌薬、ペニシリン

• 合成ペニシリン

「ユーシオン-S」

　　[★] スルバクタム、アンピシリン

関

主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの