- 英
- methotrexate-leucovorin rescue
- 関
- メトトレキサート
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/07 20:23:21」(JST)
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メトトレキサート
|
IUPAC命名法による物質名 |
(S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)
methyl)methylamino)benzamido)
pentanedioic acid |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
点滴静注、経口 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
17~90% |
血漿タンパク結合 |
50% |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
3~15時間(用量依存) |
排泄 |
尿中:48(1時間)~100%(24時間) |
識別 |
CAS番号 |
59-05-2 |
ATCコード |
L01BA01 L04AX03 |
PubChem |
CID 126941 |
DrugBank |
APRD00353 |
KEGG |
D00142 |
化学的データ |
化学式 |
C20H22N8O5 |
分子量 |
454.44 |
メトトレキサート(Methotrexate : MTX)とは、葉酸代謝拮抗剤に分類される抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)、抗リウマチ薬である。 商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート (販売 : ファイザー)、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス(同左)、メトトレキサート(沢井ほか)など。
本薬には、本薬の注射後に解毒剤のロイコボリンを投与する特殊な用法があり、これをメトトレキサート・ロイコボリン救援療法という。
目次
- 1 効能・効果
- 1.1 注射剤
- 1.2 2.5mg錠剤
- 1.3 2mg錠剤、カプセル
- 2 作用機序
- 3 副作用
- 4 関連項目
- 5 外部リンク
効能・効果
注射剤
- メトトレキサート・ロイコボリン救援療法
- 肉腫(骨肉腫、軟部肉腫等)
- 急性白血病の中枢神経系及び睾丸への浸潤に対する寛解
- 悪性リンパ腫の中枢神経系への浸潤に対する寛解
その他、適用外ではあるが、胃癌、乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。
2.5mg錠剤
- 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
- 急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患(絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎)
2mg錠剤、カプセル
作用機序
- 葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止し、細胞増殖を抑制する。
- 免疫グロブリン産出、抗体産出、リンパ球増殖等の抑制により、免疫を抑制すると考えられている。また、滑膜組織や軟骨組織の破壊に関係するコラゲナーゼの産出を抑制する。
副作用
- 免疫応答として間質性肺炎を来たすことがある。頻度は1~2%といわれる。用量依存性はなく、葉酸で予防はできない。関節リウマチ治療においては、発症者のうち6ヶ月以内に80%が、1年以内に90%が発症するといわれており[要出典]、投与開始初期には十分注意を要する。
- 胸部レントゲン写真、胸部単純CT、KL-6やSP-Dを用いて肺傷害を評価することが多い。
- 骨髄で産生される、血液の細胞成分である赤血球・白血球・血小板は新陳代謝による回転(ターンオーバー)の速い細胞の代表的なものである。これらはDNAの代謝阻害を受けると、その影響が著明に現れ、減少する。骨髄抑制により貧血や日和見感染、出血傾向がみられることがある。
- 骨髄抑制(myelosuppression)がより重症な状態では、骨髄幹細胞が破壊され、血液細胞が再生不能となる。これを骨髄破壊(myeloablation)と呼ぶ。75歳以上で起こりやすいので、高齢者の関節リウマチにはメトトレキサートは推奨しがたい(ステロイドやプログラフ®、分子標的治療薬を検討する)。
- 口腔・消化管の粘膜も、新陳代謝の早い組織のひとつで、メソトレキセートにより粘膜修復が遅れるため、口内炎や潰瘍を引き起こすこともある。
上記の一連の副作用を軽減するため、メソトレキセートを最後に服用してから48時間後にフォリアミンを服用する処方もしばしば行われる。
関連項目
外部リンク
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 血清ヒト絨毛性ゴナドトロピンを指標としたLow-risk存続絨毛症におけるメトトレキサート・ロイコボリン救援療法不応症例の鑑別に関する研究(第114群 その他の良性・悪性腫瘍3)
Related Links
- メトトレキサート メトトレキサート MTX 各検査項目がどのような目的で用いられているかを示します。 ... MTX・ロイコボリン救援療法のように大量のMTX(100~300mg/kg)を投与すると,MTXの血中濃度の変化が副作用の発現に大きく影響 ...
- 【製品名】 メソトレキセート ® 点滴静注液200mg メソトレキセート ® 点滴静注液1000mg 【一般名】 メトトレキサート注射液 【効能・効果】 メトトレキサート・ロイコボリン救援療法: 肉腫(骨肉腫、軟部肉腫等) 急性白血病の ...
- メトトレキサート・ロイコボリン救援療法は高度の危険性を伴う ので、投与中及び投与後の一定期間は患者を医師の ... な経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例につ いてのみ行うこと。なお、本療法の開始に ...
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★リンクテーブル★
[★]
メトトレキサート・ロイコボリン救援療法
[★]
- 英
- methotrexate, MTX
- ラ
- methotrexatum
- 同
- メソトレキサート、メトトレキセート
- 商
- トレキサメット、メソトレキセート、メトトレキサート、メトレート、リウマトレックス
- 関
- 他に分類されない代謝性医薬品
[show details]
- 免疫抑制薬
- 葉酸の4-amino-N10-methyl誘導体
作用機序
- 特にthymidine monophosphateの合成が阻害される (SPC.416)
- RNA、タンパク質合成を阻害するので、S期に移行しにくくなり薬効は低下
薬理作用
適用
副作用
- 胃炎、下痢。消化管穿孔
- 骨髄抑制、肝線維症、腎尿細管壊死、脱毛
- メトトレキサート腎症
関節リウマチの治療薬として用いられる場合の副作用
- 参考1
- 胃腸障害、口内炎、脱毛、肝機能障害
- (重篤な副作用)間質性肺炎(MTX肺炎)(0.5-5%)、骨髄障害(1-2%)、リンパ腫の発生
葉酸欠乏に伴う副作用
- https://minds.jcqhc.or.jp/docs/minds/MTX/05_ch4_MTX.pdf
- 症状:消化器症状(口内炎、下痢、食思不振)、肝酵素上昇、血球減少、脱毛など。用量依存性に出現する
- 治療の推奨:葉酸製剤の併用投与は、用量依存性副作用の予防や治療に有効であり、必要に応じて考慮する。MTX 8mg/週以上使用する場合や副作用リスクが高い症例(腎機能低下例、高齢者、複数のNSAIDs使用例)では葉酸併用投与が強く勧められる。葉酸製剤は5mg/週以内を、MTX最終投与後24-48時間以内に投与する。
注意
- 妊婦→妊娠初期三ヶ月における流産・奇形誘発
禁忌
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4222400D2020_2_01/4222400D2020_2_01?view=body
参考
- 1. 関節リウマチの診療マニュアル(改訂版) 診断のマニュアルとEBMに基づく治療ガイドライン
- http://www.rheuma-net.or.jp/rheuma/rm400/library/guideline.html
- 2. 関節リウマチ治療におけるメトトレキサート(MTX)診療ガイドライン
- http://www.ryumachi-jp.com/info/guideline_mtx.html
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- leucovorin
- 商
- ロイコボリン Leucovorin、Wellcovorin
- 関
- 活性葉酸補酵素、ホルミルテトラヒドロ葉酸
[★]
- 英
- method、law
- 関
- 測定法、測定方法、訴訟、方法、法律学、手法、方式、法律
[★]
- 英
- therapy、regimen、cure、remedy、therapeutic