UpToDate Contents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 癌疼痛治療剤
販売名
メサペイン錠5mg
組成
成分・含量（1錠中）
- メサドン塩酸塩 5mg
添加物
- 乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、含水二酸化ケイ素
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患の患者［呼吸抑制を増強する。］
- 気管支喘息発作中の患者［呼吸を抑制し、気道分泌を妨げる。］
- 麻痺性イレウスの患者［消化管運動を抑制する。］
- 急性アルコール中毒の患者［呼吸抑制を増強する。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 出血性大腸炎の患者［腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。］
効能または効果
- 他の強オピオイド鎮痛剤で治療困難な下記疾患における鎮痛
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌
- 本剤は、他の強オピオイド鎮痛剤の投与では十分な鎮痛効果が得られない患者で、かつオピオイド鎮痛剤の継続的な投与を必要とするがん性疼痛の管理にのみ使用すること。
- 本剤は、他の強オピオイド鎮痛剤から切り替えて使用する。
通常、成人に対し初回投与量は本剤投与前に使用していた強オピオイド鎮痛剤の用法・用量を勘案して、メサドン塩酸塩として1回5?15mgを1日3回経口投与する。
その後の投与量は患者の症状や状態により適宜増減する。
初回投与量
- 本剤の薬物動態は個人差が大きく、他のオピオイド鎮痛剤との交差耐性が不完全であるため、本剤と他のオピオイド鎮痛剤の等鎮痛比は確立していない。（【警告】の項参照）
- 初回投与量を選択する下記換算表は目安であり、換算比は本剤投与前に使用していたオピオイド鎮痛剤の投与量により大幅に異なる。患者の症状や状態、オピオイド耐性の程度、併用薬剤を考慮して適切な用量を選択し、過量投与にならないよう注意すること。（【警告】、「慎重投与」、「相互作用」の項参照）
- 経口モルヒネ量60mg/日未満のオピオイド鎮痛剤からの切り替えは推奨されない。
- 換算表（本剤1日投与量の目安）
初回投与時
- 本剤投与後少なくとも7日間は増量を行わないこと。［本剤の血中濃度が定常状態に達するまでに時間を要することから、7日未満の増量は過量投与となる可能性がある。（【警告】、【薬物動態】の項参照）］
- フェンタニル貼付剤から本剤へ変更する場合には、フェンタニル貼付剤剥離後にフェンタニルの血中濃度が50％に減少するまで17時間以上かかることから、剥離直後の本剤の使用は避け、本剤の使用を開始するまでに、フェンタニルの血中濃度が適切な濃度に低下するまでの時間をあけるとともに、本剤の低用量から投与することを考慮すること。
疼痛増強時
- 本剤服用中に疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者で突発性の疼痛が発現した場合は、直ちに速放性のオピオイド製剤の追加投与（レスキュードーズ）を行い鎮痛を図ること。
増量
- 本剤初回投与後及び増量後少なくとも7日間は増量を行わないこと。［呼吸抑制を発現するおそれがある。（【警告】、【薬物動態】の項参照）］
- 鎮痛効果が得られるまで患者毎に用量調整を行うこと。鎮痛効果が得られない場合は、1日あたり本剤1日投与量の50％、1回あたり5mgを上限に増量すること。
- 本剤を増量する場合には、副作用に十分注意すること。（【警告】の項参照）
減量
- 連用中における急激な減量は、退薬症候があらわれることがあるので行わないこと。副作用等により減量する場合は、患者の状態を観察しながら慎重に行うこと。
投与の中止
- 本剤の投与を中止する場合には、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。副作用等により直ちに投与を中止する場合は、退薬症候の発現に注意すること。
慎重投与
- 心機能障害又は低血圧のある患者［循環不全を増強するおそれがある。］
- QT延長のある患者［QT間隔を過度に延長させるおそれがある。（【警告】、「重要な基本的注意」の項参照）］
- QT延長を起こしやすい患者［QT延長が起こるおそれがある。（【警告】、「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）］
- QT延長の既往歴のある患者
- 低カリウム血症、低マグネシウム血症又は低カルシウム血症のある患者
- 心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者
- QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
- 呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。（【警告】、「重大な副作用」の項参照）］
- 肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。］
- ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 代謝性アシドーシスのある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすおそれがある。］
- 甲状腺機能低下症（粘液水腫等）、副腎皮質機能低下症（アジソン病等）又は衰弱者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
- 薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者［排尿障害を増悪することがある。］
- 器質的幽門狭窄、重篤な炎症性腸疾患又は最近消化管手術を行った患者［消化管運動を抑制する。］
- 胆嚢障害、胆石症又は膵炎の患者［オッジ筋を収縮させ症状が増悪することがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
依存性（頻度不明）
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、痙攣、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫、動悸等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸停止、呼吸抑制（頻度不明）
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。
心停止、心室細動、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）、心不全、期外収縮（頻度不明）、QT延長（15.4％注1））
- これらの症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
錯乱（頻度不明）、せん妄（7.7％注1））
- 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺水腫、無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫（頻度不明）
- 肺水腫、無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれることがある。
腸閉塞（3.8％注1））、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸（頻度不明）
- 腸閉塞、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
肝機能障害（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用
- ラットを用い熱刺激法（温湯法）により鎮痛効果を検討した結果、その効果はモルヒネよりやや強くオキシコドンと同程度であった26）。
作用機序
- モルヒネと同様にμオピオイド受容体を介して鎮痛作用を示すものと考えられており、メサドンはμオピオイド受容体に対して高い親和性が認められた26）。
有効成分に関する理化学的知見
性 状
- 無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。
エタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けやすく、ジエチルエーテル及びグリセリンにほとんど溶けない。
pH
- 本品1gを水100mLに溶かした液のpHは4.5?6.5である。
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