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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 薬剤性パーキンソン症候群治療剤
販売名
ペントナ錠4mg
組成
成分・含量
- マザチコール塩酸塩水和物 1錠中4mg
添加物
- ケイ酸アルミニウム、酢酸ビニル樹脂、カルメロース、ステアリン酸カルシウム、タルク、乳糖水和物、ポビドン
禁忌
- 緑内障の患者〔抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の患者
- 重症筋無力症の患者〔抗コリン作用による筋緊張低下のため、重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。〕
- 前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
効能または効果
- 向精神薬投与によるパーキンソン症候群
- パーキンソン用剤はフェノチアジン系化合物、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しない。場合によっては、このような症状を増悪顕性化させることがある。
・ペントナ錠4mg
- 通常成人には、1回1錠（マザチコール塩酸塩水和物として4mg）を1日3回経口投与する。
年齢・症状により適宜増減する。
・ペントナ散1％
- 通常成人には、1回0.4g（マザチコール塩酸塩水和物として4mg）を1日3回経口投与する。
年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- 不整脈又は頻脈傾向にある患者〔抗コリン作用により交感神経が優位になり不整脈、頻脈が悪化するおそれがある。〕
- 肝障害又は腎障害のある患者〔代謝・排泄遅延により作用が増強するおそれがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 高温環境にある患者〔抗コリン作用により発汗抑制が起こり、体温調節が困難になるおそれがある。〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin（悪性症候群）が起こりやすい。〕
重大な副作用
Syndrome malin（悪性症候群）
- 他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）で、抗精神病薬、抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給などの全身管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
薬効薬理
- 中枢性抗コリン作用が強く、末梢性抗コリン作用（散瞳、口渇等）は弱い。
中枢性抗コリン作用3)
- ・マウスにおけるトレモリン振戦抑制作用は、経口投与でED50＝6.2mg/kgであり、トリヘキシフェニジル（ED50＝7.1mg/kg）と同等である。
- ・マウスにおけるフィゾスチグミン致死抑制作用は、経口投与でED50＝14.1mg/kgであり、トリヘキシフェニジル（ED50＝21.4mg/kg）よりやや強い。
- ・サルにおけるハロペリドール誘発錐体外路症状は、本剤の前投与（経口）により著明に抑制される。
ドパミン作働ニューロンに対する作用
- 10−5mol/Lの濃度でラット線条体神経終末へのドパミンの取込みを約50％抑制し、これは10−4mol/Lのトリヘキシフェニジルと同程度である。4)
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
- C21H27NO3S2・HCl・H2O
○分子量
- 460.05
○性状
- ・白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
- ・酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水又は無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
- ・融点：約195℃（分解）
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