Japanese Journal
- 深在性真菌症治療薬ホスフルコナゾール(プロジフ^【○!R】)静注液の非臨床試験および臨床試験成績
- 川上 裕,梛野 健司,新海 啓介 [他],祖父江 聡,阿部 雅秋,石河 醇一
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 124(1), 41-51, 2004-07-01
- … ホスフルコナゾール（プロジフ®）静注液は，英国ファイザー社中央研究所で見出されたフルコナゾール（ジフルカン®）をリン酸エステル化し，水溶性をさらに向上させたプロドラッグである．活性本体のフルコナゾールは，有効性と安全性に優れたアゾール系抗真菌薬であり，深在性真菌症の治療に広く使用されている．一方，重篤な真菌症の患者にフルコナゾール静注液を投与する場合には，体内の水分量や …
- NAID 10013796703
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 深在性真菌症治療剤
販売名
プロジフ静注液100
組成
1バイアル中：
有効成分
- 1バイアル1.25mL中にホスフルコナゾール126.1mg（フルコナゾールとして100mg）を含む
添加物
- pH調節剤
禁忌
- 次の薬剤を投与中の患者：トリアゾラム、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、キニジン、ピモジド［「相互作用」の項参照］
- 本剤の成分又はフルコナゾールに対して過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- カンジダ属及びクリプトコッカス属による下記感染症
- 真菌血症、呼吸器真菌症、真菌腹膜炎、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
カンジダ症
- 通常、成人にはホスフルコナゾール63.1〜126.1mg（フルコナゾールとして50〜100mg）を維持用量として1日1回静脈内に投与する。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール126.1〜252.3mg（フルコナゾールとして100〜200mg）を投与する。
クリプトコッカス症
- 通常、成人にはホスフルコナゾール63.1〜252.3mg（フルコナゾールとして50〜200mg）を維持用量として1日1回静脈内に投与する。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール126.1〜504.5mg（フルコナゾールとして100〜400mg）を投与する。
- なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、ホスフルコナゾール504.5mg（フルコナゾールとして400mg）まで維持用量を増量できる。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール1009mg（フルコナゾールとして800mg）まで投与できる。
- 腎障害のある患者においては、フルコナゾールのクリアランスがクレアチニン・クリアランスとともに低下し、フルコナゾールの血中濃度が持続するので、下記に示すクレアチニン・クリアランス値を参考に用量を調節すること1)。
[「薬物動態」の項参照]
クレアチニン・クリアランス（mL/min）：＞50
- 用量の目安：通常用量
クレアチニン・クリアランス（mL/min）：≦50（透析患者を除く）
- 用量の目安：半量
クレアチニン・クリアランス（mL/min）：透析患者
- 用量の目安：透析終了後に通常用量
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 腎障害のある患者［血中フルコナゾール濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）。］
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある。］
- 心疾患又は電解質異常のある患者［心室頻拍（torsades de pointesを含む）、QT延長、心室細動、房室ブロック、徐脈等があらわれることがある（「重大な副作用」の項参照）。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー様症状（血管浮腫、顔面浮腫、そう痒等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明注））
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血液障害（頻度不明注））
- 無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少、白血球減少、貧血等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全（1.25％）
- 急性腎不全等の重篤な腎障害が報告されているので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝障害（頻度不明注））
- 黄疸、肝炎、胆汁うっ滞性肝炎、肝壊死、肝不全等の肝障害が報告されており、これらの症例のうち死亡に至った例も報告されている。これらの発症と1日投与量、治療期間、患者の性別・年齢との関連性は明らかではない。フルコナゾールによる肝障害は通常、投与中止により回復している。投与にあたっては、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害（頻度不明注））
- 錯乱、見当識障害等の意識障害があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
痙攣（頻度不明注））
- 痙攣等の神経障害があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（頻度不明注））
- 高カリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、電解質補正等の適切な処置を行うこと。
心室頻拍、QT延長、不整脈（頻度不明注））
- 心室頻拍（torsades de pointesを含む）、QT延長、心室細動、房室ブロック、徐脈等があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（頻度不明注））
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎
- 偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎（初期症状：発熱、腹痛、頻回の下痢）があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（フルコナゾールでの自発報告のため頻度不明）。
薬効薬理
抗真菌作用55〜58）
- 本剤の活性本体であるフルコナゾールは、カンジダ属及びクリプトコッカス属に対しin vitro抗真菌活性を示す。
- ホスフルコナゾールは、C.albicans及びC.neoformansを用いたラット感染モデルにおいて、フルコナゾールと同程度の感染防御効果を示す。
- 活性本体のフルコナゾールは、C.albicans及びC.neoformansを用いたマウス感染モデルにおいて、従来のイミダゾール系抗真菌剤より強い感染防御効果を示す。
作用機序59）
- 本剤は、静脈内投与後、活性本体のフルコナゾールに変換する。フルコナゾールは真菌細胞において、膜成分のエルゴステロール生合成を抑制することにより抗真菌作用を示す。また、真菌の酵母型発育相及び菌糸型発育相のいずれに対しても発育抑制を示す。フルコナゾールのエルゴステロール生合成阻害作用は真菌に選択的で、ラット肝細胞でのステロール生合成に対する影響は少ない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ホスフルコナゾール（Fosfluconazole）
略号
- F-FLCZ
化学名
- α，α-Bis(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-2,4-difluorophenylmethyl dihydrogenphosphate
分子式
- C13H13F2N6O4P
分子量
- 386.26
性状
- 本品は白色の粉末である。
本品は、ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
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