- 英
- piretanide
- 商
- アレリックス
Japanese Journal
- ラットにおけるル-プ利尿剤,フロセミドおよびピレタニドの投与量依存性
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アレリックス3mg錠
組成
有効成分
含量(1錠中)
添加物
- トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 無尿の患者[本剤の効果が期待できない。]
- 肝性昏睡の患者[低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある。]
- 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者[電解質失調を起こすおそれがある。]
- 本剤の成分又はスルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 通常成人にはピレタニドとして1日3〜6mgより投与を始め、効果不十分な場合は12mgまで漸増し、1日1〜2回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 進行した肝硬変症のある患者[肝性昏睡を起こすおそれがある。]
- 心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。]
- 重篤な腎障害のある患者[排泄遅延により血中濃度が上昇する。]
- 肝疾患、肝障害のある患者[肝性昏睡を起こすおそれがある。]
- 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者[痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。]
- 下痢、嘔吐のある患者[電解質失調を起こすおそれがある。]
- 手術前の患者[1)昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させることがある。2)ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。「相互作用」の項参照]
- ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者[「相互作用」の項参照]
- 減塩療法時の患者[低ナトリウム血症を起こすおそれがある。]
- 乳児[乳児は電解質バランスがくずれやすい。]
薬効薬理
利尿作用
- 本剤の利尿効果は、健康成人に経口投与後1時間以内に作用が発現し、約5〜6時間持続する。2)
- 実験的浮腫ラットに対して、利尿作用に基づく強力な抗浮腫作用を有している。3)
- 本剤は腎血流量を増加させる作用を持ち4)、腎機能が低下している場合(GFRが10mL/分以下)でも利尿効果が期待できる5)。
作用機序
- 腎ネフロンのヘンレ係蹄上行脚において、ナトリウム及びクロールの再吸収を抑制し利尿作用を発現する。6)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 4-phenoxy-3-(1-pyrrolidinyl)-5-sulfamoylbenzoic acid
分子式
分子量
性状
- 淡黄白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかににおいがあり、味は苦い。
メタノール又はピリジンに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
光によって徐々に着色する。
融点