- 英
- pipamperone
- 同
- 塩酸フロロピパミド floropipamide hydrochloride、フロロピパミド
- 商
- プロピタン
- 関
- 塩酸ピパンペロン pipamperone hydrochloride
- 抗精神病薬
- ブチロフェノン系
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/01/07 09:31:27」(JST)
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Japanese Journal
- アリピプラゾール,スピペロン,スルピリド,ゾテピン,ネモナプリド,ピパンペロン塩酸塩,ピモジド,モペロン塩酸塩 (医薬品・医療機器等安全性情報(No.265)) -- (重要な副作用等に関する情報)
- 日本医師会雑誌 138(12), 2666-2668, 2010-03
- NAID 40016985994
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ブチロフェノン系統合失調症治療剤
販売名
プロピタン錠50mg
組成
- １錠中にピパンペロン塩酸塩50mgを含有する黄色のフィルムコート錠である。
添加物として黄色三二酸化鉄、酸化チタン、ステアリン酸カルシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース、ポビドン、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
- 昏睡状態の患者又はバルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
〔中枢神経抑制作用を増強させるおそれがある。〕 - 重症の心不全患者
〔症状を悪化させるおそれがある。〕 - パーキンソン病のある患者
〔錐体外路症状があらわれやすい。〕 - 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- アドレナリンを投与中の患者
〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- 統合失調症
錠50mg
- 通常成人には、最初の１〜２週間は１日１〜３錠(ピパンペロン塩酸塩として50〜150mg)を、以後漸増し、１日３〜12錠（ピパンペロン塩酸塩として150〜600mg）を３回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
散10％
- 通常成人には、最初の１〜２週間は１日0.5〜1.5ｇ（ピパンペロン塩酸塩として50〜150mg）を、以後漸増し、１日1.5〜６ｇ（ピパンペロン塩酸塩として150〜600mg）を３回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者
〔症状を悪化させるおそれがある。〕 - 心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者
〔一過性の血圧降下があらわれることがある。〕 - てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
〔痙攣閾値を低下させることがある。〕 - 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 小児〔「小児等への投与」の項参照〕
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin)
頻度不明
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、他のブチロフェノン系化合物の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
腸管麻痺
頻度不明
- 腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。
なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
突然死
頻度不明
- 他のブチロフェノン系化合物による治療中、原因不明の突然死が起きたとの報告がある。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）
頻度不明
- 類似化合物（ハロペリドール等）で、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることが報告されている。
無顆粒球症、白血球減少
頻度不明
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
頻度不明
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
クロルプロマジンタイプの作用
- 本薬は、ラットによる実験で抗ノルアドレナリン作用、条件回避反応抑制作用、カタレプシー惹起作用、眼瞼下垂作用、抗アポモルフィン作用、抗トリプタミン作用、抗アンフェタミン作用等の傾向からクロルプロマジンタイプの作用を有する薬剤に分類される。2)
抗アンフェタミン作用、抗トリプタミン作用
- 本薬は、ラットによる実験で抗アンフェタミン作用がクロルプロマジンよりも５倍強力である。
また、抗トリプタミン作用が相対的に強いことなどから抗精神病薬としての治療効果が期待できる。2)
作用機序
- 本薬の作用機序は、黒質−線状体路をはじめとするドパミン作動性中枢神経におけるドパミン受容体遮断作用である。
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- ピパンペロン塩酸塩（Pipamperone Hydrochloride)
（別 名)
- 塩酸フロロピパミド（Floropipamide Hydrochloride）
塩酸ピパンペロン（Pipamperone Hydrochloride）
化 学 名
- 1′‐［3‐(p‐fluorobenzoyl)propyl］‐［1, 4′‐bipiperidine］‐4′‐carboxamide dihydrochloride
分 子 式
- C21H30FN3O2・2HCl
分 子 量
- 448.40
構 造 式
物理化学的性状
- ピパンペロン塩酸塩は白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、苦味及び酸味がある。
本品は水又はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトン、酢酸エチル又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、無水酢酸にはほとんど溶けない。
本品の水溶液（１→20）のpHは約３である。
融 点
- 約255℃(分解)
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