会社名
興和
成分
薬効分類
糖尿病用剤
薬効
2型糖尿病治療薬。選択的SGLT2阻害薬。腎臓近位尿細管でSGLT2を選択的に阻害することで、ブドウ糖の再取り込みを抑制。同系としてスーグラ錠が発売済み。
Japanese Journal
- In vivoグルコースクランプ実験系を用いたSGLT2阻害薬（トホグリフロジン）の薬理学的解析
- 日本薬理学雑誌 148(5), 259-265, 2016
- NAID 130005268105
- デベルザ錠
- ファルマシア 50(10), 1018-1019, 2014
- NAID 130005265833
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的SGLT2阻害剤 -2型糖尿病治療剤-
販売名
デベルザ錠20mg
組成
成分・含量
- トホグリフロジン水和物
（1錠中トホグリフロジンとして20mg）
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、硬化油、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、タルク、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者〔輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。〕
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕
効能または効果
- 2型糖尿病
- 本剤は2型糖尿病と診断された患者に対してのみ使用し、1型糖尿病の患者には投与をしないこと。
- 重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の効果が期待できないため、投与しないこと。（「重要な基本的注意6.」、「薬物動態」及び「臨床成績」の項参照）
- 中等度の腎機能障害のある患者では本剤の効果が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること。（「重要な基本的注意6.」、「薬物動態」及び「臨床成績」の項参照）
- 通常、成人にはトホグリフロジンとして20mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。
慎重投与
- 次に掲げる患者又は状態〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 他の糖尿病用薬（特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤）を投与中の患者〔併用により低血糖を起こすおそれがある。（「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」及び「臨床成績」の項参照）〕
- 尿路感染、性器感染のある患者〔症状を悪化させるおそれがあるので、本剤投与開始前に適切な処置を行うこと。〕
- 重度の肝機能障害のある患者〔使用経験がなく安全性が確立していない。（「薬物動態」の項参照）〕
重大な副作用
低血糖
- 他の糖尿病用薬（特にスルホニルウレア剤（14.7％））との併用で低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。また、他の糖尿病用薬と併用しない場合も低血糖（3.3％）が報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」及び「臨床成績」の項参照）
薬効薬理
作用機序5）15）
- トホグリフロジンは腎糸球体で濾過されるグルコースの再吸収を担うトランスポーターであるナトリウム・グルコース共輸送体-2（sodium glucose co-transporter 2、SGLT2）を選択的に阻害し、尿中へのグルコース排泄を促進することにより血糖を低下させる。
薬理作用5）16）
- in vitroにおいて、トホグリフロジンのヒトSGLT2に対する阻害活性（Ki値：0.0029μmol/L）は、ヒトSGLT1に対する阻害活性（Ki値：6.0μmol/L）の2,100倍強かった。一方、主要代謝物であるカルボン酸体のSGLT2阻害活性（IC50値：2.7μmol/L）はトホグリフロジン（IC50値：0.0039μmol/L）の1/700と弱かった。
- 2型糖尿病モデル動物のZDFラットにトホグリフロジンを単回経口投与した結果、投与後12時間までの4時間ごとの各期間のグルコース腎排泄クリアランス値は溶媒投与群と比べて有意に高値であった。
- 2型糖尿病モデル動物のGKラットにトホグリフロジンを単回経口投与した結果、食餌負荷による血糖値の上昇を溶媒投与群に比べて有意に抑制した。
- 2型糖尿病モデル動物のdb/dbマウスにトホグリフロジンを4週間反復経口投与した結果、糖化ヘモグロビン値が溶媒投与群に比べて有意に低下した。
- 日本人の2型糖尿病患者にトホグリフロジン2.5、5、10、20、40mgを1日1回12週間投与（国際共同第II相試験）した結果、最終投与日の1日累積尿糖排泄量の初回投与前からの変化量は20mg投与でほぼ最大になった。また、HbA1c及び空腹時血糖が用量依存的に低下した。
注）本剤の承認された1回用量は20mgである（「用法・用量」の項参照）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トホグリフロジン水和物（Tofogliflozin Hydrate）（JAN）
化学名
- （1S,3'R,4'S,5'S,6'R）-6-［（4-Ethylphenyl）methyl］-6'-（hydroxymethyl）-3',4',5',6'-tetrahydro-3H-spiro［2-benzofuran-1,2'-pyran］-3',4',5'-triol monohydrate
分子式
- C22H26O6・H2O
分子量
- 404.45
融点
- 71〜92℃
性状
- 白色の粉末で、吸湿性はない。N,N-ジメチルアセトアミド、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水に溶けにくい。
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