エプタゾシン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セダペイン注15
組成
セダペイン注15
1アンプル(1mL)中エプタゾシンとして15mg(エプタゾシン臭化水素酸塩20.25mg)を含有する。
添加物としてグリシン5mg,等張化剤,pH調節剤を含有する。
禁忌
- 重篤な呼吸抑制状態にある患者[呼吸機能を悪化させるおそれがある。]
- 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
効能または効果
下記疾患ならびに状態における鎮痛
- 各種癌,術後
- エプタゾシンとして,通常成人1回15mg(本剤1アンプル)を皮下又は筋肉内注射する。
なお,症状により適宜増減する。
慎重投与
- 薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じるおそれがある。]
- 麻薬依存患者[動物実験で軽度のモルヒネ拮抗作用が認められているので,禁断症状を呈することがある。]
- 胆道疾患のある患者[動物実験で大量投与した場合,Oddi括約筋の収縮が認められる。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック(0.1%未満)
- まれにショックがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
呼吸抑制,胸部圧迫感(0.1〜5%未満)
- ときに呼吸抑制,胸部圧迫感があらわれることがある。このような場合には人工呼吸(必要に応じて酸素吸入)か,ジモルホラミンの投与が有効であるが,レバロルファン,ロベリンの投与は無効である。
依存性(頻度不明)
- 大量連用により薬物依存を生じるおそれがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること。また,大量連用後,投与を急に中止すると手指振せん,不安,興奮,悪心,動悸,冷感,不眠等の禁断症状があらわれるおそれがあるので,投与を中止する場合には徐々に減量すること。
薬効薬理
鎮痛作用
- マウスを用いた圧刺激法,熱板法,酢酸writhing法,電気刺激法並びにラットでの圧刺激法,ブラジキニン動注法等によりエプタゾシンはペンタゾシンの1〜2倍の鎮痛効力を示した。9)
作用機序
- オピオイド受容体に対してカッパアゴニストとして作用し,大縫線核から脊髄後角シナプスへの下行性抑制経路を介して,鎮痛作用を示すと考えられている。10),11)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エプタゾシン臭化水素酸塩(Eptazocine Hydrobromide)
別名
化学名
- (-)-(1S,6S)-2,3,4,5,6,7-Hexahydro-1,4-dimethyl-1,6-methano-1H-4-benzazonin-10-ol hydrobromide
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い。
水又はメタノールに溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,酢酸(100)又はアセトンに溶けにくく,クロロホルムに極めて溶けにくく,ベンゼンにほとんど溶けない。
本品の水溶液(1→100)のpHは5.0〜6.0である。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- eptazocine
- 化
- 臭化水素酸エプタゾシン eptazocine hydrobromide
- 商
- セダペイン