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Japanese Journal
- 新薬まるわかり 抗精神病薬 シクレスト舌下錠5mg/10mg (アセナピンマレイン酸塩)
- 東京大学大学院薬学系研究科育薬学講座,NPO法人医薬品ライフタイムマネジメントセンター
- 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (235), PE30-32, 2017-05
- … ●統合失調症治療薬で初めての舌下錠●飲み込まず舌下に置き、10分間は水も含め飲食を避ける●陽性症状や陰性症状のほか、不安やうつにも有効 シクレスト（一般名アセナピンマレイン酸塩）は、2016年5月に発売された非定型抗精神病薬である。 …
- NAID 40021210961
- 医薬品情報(DI)室より 注目の新薬情報(15)一般名 : アセナピンマレイン酸塩 シクレスト舌下錠5mg,同10mg
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- シクレスト舌下錠（一般名：アセナピン）は、第二世代の抗精神病薬（統合失調症治療薬）になります。アメリカでは2009年8月からサフリス錠として発売されています。日本でも認可がおりて2016年5月26日、シクレスト舌下錠として発売されました。
- シクレスト舌下錠（一般名：アセナピン）は2016年に発売された抗精神病薬（統合失調症の治療薬）です。副作用の少ない第2世代の抗精神病薬（非定型抗精神病薬）に属します。日本では2016年に発売されましたが、海外では日本より少し早く2011年か
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
シクレスト舌下錠5mg
組成
有効成分
- アセナピンマレイン酸塩7.03mg（アセナピンとして5.00mg）
添加物
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強されるおそれがある。］
- アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く）［「相互作用」の項参照］
- 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者［血中濃度が上昇することがある。（【薬物動態】の項参照）］
効能または効果
- 統合失調症
- 通常、成人にはアセナピンとして1回5mgを1日2回舌下投与から投与を開始する。なお、維持用量は1回5mgを1日2回、最高用量は1回10mgを1日2回までとするが、年齢、症状に応じ適宜増減すること。
- 本剤の舌下投与後10分間は飲食を避けること［バイオアベイラビリティが低下する可能性がある］。
慎重投与
- 心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はこれらの既往歴のある患者［本剤の投与により血圧降下があらわれることがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［本剤の投与により痙攣閾値を低下させるおそれがある。］
- 不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者又はQT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者［本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがある。］
- 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者［本剤の投与により自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」、【薬物動態】の項参照］
- 中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類B）のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。（【薬物動態】の項参照）］
- 糖尿病又はその既往歴のある患者、あるいは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者［「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照］
- パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすくなる。また、錐体外路症状の悪化に加えて、錯乱、意識レベルの低下、転倒を伴う体位不安定等の症状が発現するおそれがある。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）（1％未満）
- 悪性症候群があらわれることがあるので、発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球数増加、血清CK（CPK）上昇等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア（1％未満）
- 口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
肝機能障害（頻度不明）注2）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー（頻度不明）注2）
- ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
舌腫脹（1％未満）、咽頭浮腫（頻度不明）注2）
- 舌腫脹、咽頭浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、嚥下障害、呼吸困難等を伴うことがあるので注意すること。
高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（頻度不明）注2）
- 高血糖や糖尿病の悪化があらわれた場合、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。
低血糖（頻度不明）注2）
- 低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明）注2）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
無顆粒球症（頻度不明）注2）、白血球減少（1％未満）
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症（頻度不明）注2）
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
痙攣（1％未満）
- 痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス（頻度不明）注2）
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
行動薬理21,22）
- アセナピンは、ラットにおいて条件回避反応とd-アンフェタミンが誘発する運動亢進を抑制し、アポモルヒネが誘発するプレパルス抑制障害を改善した。アセナピンのラットにおけるカタレプシー誘発作用は弱かった。また、アセナピンはラットとサルの各種認知障害を改善し、ストレス負荷によるラットのアンヘドニアを改善した。
神経伝達物質遊離21）
- アセナピンは、内側前頭前皮質と海馬においてドパミン、ノルアドレナリン並びにアセチルコリンの遊離を促進した。
作用機序21）
- アセナピンは、in vitro受容体結合試験においてセロトニン受容体の幅広いサブタイプ（5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7）に加え、ドパミン受容体（D1、D2、D3）、アドレナリン受容体（α1A、α2A、α2B、α2C）及びヒスタミン受容体（H1、H2）に対して高い親和性を示す。一方で、ムスカリン受容体及びβ受容体への親和性は低い。アセナピンはこれらの受容体に対してin vitroで拮抗作用を示したが、in vivoでは5-HT1A受容体に対して刺激作用を有することが示唆された。これらの受容体に対する作用が、アセナピンの主要な作用機序と考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
性 状
溶解性
- 本品はエタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくい。
一般名
- アセナピンマレイン酸塩 Asenapine Maleate
化学名
- （3aRS,12bRS）-5-Chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo［2,3：6,7］oxepino［4,5-c］pyrrole monomaleate
分子式
分子量
融 点
分配係数
- （1-オクタノール/水系）
LogP=4.9（中性）
LogP=1.4（酸性）