ザガーロ

商品名

• ザガーロ

会社名

• グラクソ・スミスクライン

成分

• デュタステリド

薬効分類

• 5α還元酵素1型／2型阻害薬, 男性型脱毛症治療薬

薬効

• 男性における男性型脱毛症を効能・効果とする新効能・新用量・その他・剤形追加に係る医薬品

Japanese Journal

• デュタステリド(ザガーロ)の日本人長期投与データ : 安全性情報を中心に (第32回 臨床学術大会後抄録)

• 中鉢 知子
• 日本臨床皮膚科医会雑誌 33(5), 651-653, 2016-09-15
• NAID 40020975442

• AGA治療におけるデュタステリド(ザガーロカプセル)の作用 (特集 バイオテクノロジーが育む頭髪の未来)

• 畠中 俊樹
• Bio industry = バイオインダストリー 33(6), 34-40, 2016-06
• NAID 40021176232

• 薬事Up-to-Date 適応拡大クローズアップ デュタステリド(ザガーロカプセル)

• 渡邉 享平
• 月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 58(5), 922-925, 2016-04
• NAID 40020789827

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「ザガーロ」 とは2015年9月28日に承認されたばかりの新しい薄毛・AGA治療薬です。グラクソ・スミスクライン（GSK）社から2016年6月13日発売されました。 商品名は「ザガーロカプセル0.1 ・同0.5 」で0.1 と0.5 の製剤があります。

• ザガーロ｜医療関係者向け情報 GSKpro

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• ザガーロの正しい服用方法と処方【浜松町第一クリニック】

ザガーロのインタビューフォームを参照にすると第Ⅱ⁄Ⅲ相国際共同試験において、ザガーロを投与した総症例557例（日本人120例を含む）で認められたザガーロ0.1mgと0.5mgのそれぞれの副作用報告で主な症状は以下の通りです。

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 5α還元酵素1型/2型阻害薬
• 男性型脱毛症治療薬

販売名

ザガーロカプセル0.1mg

組成

1カプセル中のデュタステリド含量

• 0.1mg

添加物

• ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチン

禁忌

• 本剤の成分及び他の5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある患者
• 女性［「重要な基本的注意」及び「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
• 小児等［「重要な基本的注意」及び「小児等への投与」の項参照］
• 重度の肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇するおそれがある（「慎重投与」の項参照）。］

効能または効果

• 男性における男性型脱毛症

• 男性における男性型脱毛症のみの適応である。他の脱毛症に対する適応はない。
• 20歳未満での安全性及び有効性は確立されていない。

• 男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを1日1回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与する。
• カプセルの内容物が口腔咽頭粘膜を刺激する場合があるので、カプセルは噛んだり開けたりせずに服用させること。
• 投与開始後12週間で改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である。
• 本剤を6ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止すること。また、6ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討すること。

慎重投与

• 肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝され、半減期は約3〜5週間である。肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物動態は検討されていない（「薬物動態」の項参照）。］

重大な副作用

肝機能障害、黄疸

（頻度不明^注1））

• AST（GOT）、ALT（GPT）、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• デュタステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する1型及び2型5α還元酵素を阻害する。ジヒドロテストステロンは男性型脱毛症に関与する主なアンドロゲンである。

5α還元酵素阻害作用^6）

• In vitroにおいて、ヒト1型及び2型5α還元酵素を阻害した。

血清中のジヒドロテストステロン濃度低下作用

• 男性の男性型脱毛症患者に本剤0.1及び0.5mgを1日1回24週間反復経口投与したとき、24週時の血清中ジヒドロテストステロン濃度はベースラインからそれぞれ83.6及び90.9%減少した。
  （表-3参照）

頭皮中のジヒドロテストステロン濃度低下作用

• 男性の男性型脱毛症患者に本剤0.1及び0.5mgを1日1回反復経口投与したとき、投与6ヵ月のジヒドロテストステロン濃度はベースラインからそれぞれ血清中で65及び90%減少し、頭皮中で40及び52%減少した（調整済み平均値）。また、本剤投与による頭皮中ジヒドロテストステロン濃度の低下と発毛作用（毛髪数のベースラインからの増加量）との間には関連性がみられた（外国人のデータ）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• デュタステリド（Dutasteride）

化学名

• N-［2,5-Bis（trifluoromethyl）phenyl］-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide

分子式

• C₂₇H₃₀F₆N₂O₂

分子量

• 528.53

性状

• 本品は白色〜微黄色の粉末である。

融点

• 242〜250℃

分配係数（logP）

• 4.9（1-オクタノール/水系）