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- 1. 多発血管炎性肉芽腫症（ウェゲナー肉芽腫症）および顕微鏡的多発血管炎を伴うシクロホスファミド抵抗性肉芽腫症の治療 treatment of cyclophosphamide resistant granulomatosis with polyangiitis wegeners and microscopic polyangiitis
Japanese Journal
- エベロリムス,グスペリムス塩酸塩,シクロスポリン(経口剤,注射剤),タクロリムス水和物(経口剤,注射剤),バシリキシマブ(遺伝子組換え),ミコフェノール酸モフェチル,ムロモナブ-CD3 (医薬品・医療機器等安全性情報(No.263)) -- (重要な副作用等に関する情報)
- 日本医師会雑誌 138(10), 2190-2195, 2010-01
- NAID 40016906958
- 腎移植後拒絶反応に対する塩酸グスペリムスの治療効果-その適応と有効性の限界について-
- 永野 哲郎,植村 匡志,神田 英憲,秋山 隆弘,栗田 孝
- 移植 31(4), 314-319, 1996-08-10
- NAID 10005640511
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- 【用法・用量】. 本剤は、通常、成人にはグスペリムス塩酸塩として１日１回、. 体重１kg 当たり３∼５mgを注射用水、生理食塩液又は５％ブ. ドウ糖注射液で溶解し、更に100∼ 500mLの生理食塩液又は. ５％ブドウ糖注射液で希釈し、３時間かけて点滴静注する。 な ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 免疫抑制剤
販売名
スパニジン点滴静注用１００ｍｇ
組成
- スパニジン点滴静注用100mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
- グスペリムス塩酸塩 100mg
添加物・含有量
- 乳糖水和物 200mg
pH調整剤
禁忌
- 妊婦又は授乳婦
［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 腎移植後の拒絶反応(促進型及び急性)の治療
- 本剤は、通常、成人にはグスペリムス塩酸塩として1日1回、体重1kg当たり3〜5mgを注射用水、生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で溶解し、更に100〜500mLの生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈し、3時間かけて点滴静注する。なお、投与期間は連続7日間とするが、患者の病態に応じ連続10日間投与することもできる。
慎重投与
- 骨髄抑制のある患者
［骨髄抑制を増悪させるおそれがある。］
- 出血性素因のある患者
［出血傾向を増長させるおそれがある。］
- 腎機能又は肝機能が著しく低下している患者
［副作用(特に血液障害、消化器症状)の発現率が高くなる。］
重大な副作用
血液障害：
- 汎血球減少、白血球減少、血小板減少、赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行い、必要に応じて輸血等の適切な処置を行うこと。
呼吸抑制：
- 呼吸抑制があらわれることがある。呼吸抑制が発現した場合には、直ちに酸素吸入を行い、透析にて本剤を除去すること。
進行性多巣性白質脳症 (PML)：
- 進行性多巣性白質脳症 (PML) があらわれることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状 (片麻痺、四肢麻痺)、言語障害等の症状があらわれた場合は、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
BKウイルス腎症：
- BKウイルス腎症があらわれることがあるので、このような場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
感染症：
- 免疫抑制剤を投与された患者において、肺炎、敗血症があらわれることがある。また、免疫抑制剤を投与されたB型又はC型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎やC型肝炎の悪化があらわれることがある。本剤を投与する場合は観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
免疫抑制作用5〜7)
- 本剤はラット同種皮膚移植において、移植片の生着日数を有意に延長させ、急性拒絶反応の治療効果を示した。
- 本剤は、イヌ同種腎移植における進行中の急性拒絶反応に対し、治療効果を示した。
作用機序8〜12)
- 本剤は細胞傷害性Tリンパ球の前駆細胞から細胞傷害性Tリンパ球への成熟及び細胞傷害性Tリンパ球の増殖を抑制することによって拒絶反応の進行を妨げるとともに、活性化Bリンパ球の増殖又は分化を抑制することによって抗体産生を抑制する。また本剤はリンフォカイン産生の抑制作用、抗炎症作用などを有さないことから、シクロスポリンやステロイドの作用機序とは異なる。リンパ球の増殖阻害という点ではアザチオプリンやミゾリビンと類似するが、本剤は核酸合成の阻害作用や殺細胞作用を持たない点でこれらの薬剤とは異なる
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- グスペリムス塩酸塩 (gusperimus hydrochloride)
化学名：
- (±)-1-amino-19-guanidino-11-hydroxy- 4,9,12- triazanonadecane-10,13-dione trihydrochloride
分子式：
- C17H37N7O3・3HCl
分子量：
- 496.90
- グスペリムス塩酸塩は、白色の結晶性の粉末である。水又はギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、酢酸(100)、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
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