UpToDate Contents
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- 1. 結晶誘発性急性腎障害（急性腎不全） crystal induced acute kidney injury acute renal failure
- 2. HIVプロテアーゼ阻害剤 hiv protease inhibitors
- 3. 抗レトロウイルス剤投与患者における悪性腫瘍に対する全身療法 systemic therapy for malignancy in patients on anti retroviral medications
- 4. HIV感染患者における慢性腎臓病の概要 overview of kidney disease in hiv infected patients
- 5. HIV感染患者における心血管疾患の病因およびバイオマーカー pathogenesis and biomarkers of cardiovascular disease in hiv infected patients
Japanese Journal
- HIVプロテアーゼ阻害剤クリキシバンカプセル
- ファルマシア 33(7), 768-769, 1997-07-01
- NAID 110009986487
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- HIVプロテアーゼ阻害剤
販売名
クリキシバンカプセル200mg
組成
有効成分の名称
- インジナビル硫酸塩エタノール付加物
含量：インジナビルとして
- 200mg (インジナビル硫酸塩エタノール付加物として250mg)
添加物
- ステアリン酸マグネシウム、無水乳糖
カプセル本体： ゼラチン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アミオダロン塩酸塩、トリアゾラム、ミダゾラム、アルプラゾラム、ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩及びエルゴメトリンマレイン酸塩を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- リファンピシンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、ブロナンセリン、シルデナフィル (レバチオ) 及びタダラフィル (アドシルカ) を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- アタザナビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- バルデナフィルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- ○後天性免疫不全症候群 (エイズ)
- ○治療前のCD4リンパ球数500／mm3以下の症候性及び無症候性HIV感染症
- 通常、成人にはインジナビルとして1回800mgを8時間ごと、1日3回空腹時 (食事の1時間以上前又は食後2時間以降) に経口投与する。投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。なお、患者の肝機能により減量を考慮する。
また、腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、さらに24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給すること。 - 本剤は「用法及び用量」の記載に従って服用すること。本剤の使用法を必要以上に変更、又は中止するとHIVの耐性化の促進や副作用が発現するおそれがある。〔「薬効薬理」の項参照〕
- ジダノシン (カプセル剤を除く) と併用する場合には、2時間以上の間隔をあけて空腹時 (食事の1時間以上前又は食後2時間以降) に投与すること。〔「相互作用」の項参照〕
慎重投与
- 肝硬変による肝機能不全患者〔代謝能の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがある。軽症から中等症 (Child-Pugh診断) の肝機能不全患者には減量 (1回600mgを1日3回) を考慮すること。(「薬物動態」の項参照)〕
- 腎機能異常のある患者〔使用経験が少なく、安全性が確立されていない。健康人で20％程度の尿中排泄が認められていることから、排泄能の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者〔本剤投与により、関節内出血をはじめとする出血事象の増加が血友病患者で報告されている。〕
重大な副作用
腎結石症（16.48％）
- 本剤の投与（単独及び併用）によって、血尿（顕微鏡的血尿を含む）あるいは側腹部痛を含む腎結石症があらわれることがある。一般的に腎結石症は水分の補給及び一時的（2〜3日）な休薬で回復する。〔「重要な基本的注意」の項参照〕
出血傾向（4.10％）
- 本剤の投与により、関節内出血をはじめとする出血事象の増加が血友病患者で報告されているので、このような症状があらわれた場合には原疾患を考慮して、血液凝固因子の投与などの適切な処置を行うこと。
肝炎（0.19％）、肝不全（頻度不明）
- 重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
貧血（3.54％）、溶血性貧血（0.09％）
- 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
腎不全（0.47％）、水腎症（0.28％）、間質性腎炎（0.19％）、腎盂腎炎（0.28％）
アナフィラキシー様反応（頻度不明）
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
血糖値の上昇（0.74％）、糖尿病（1.02％）
- 定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
膵炎（0.19％）
- 定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
狭心症、心筋梗塞等の冠動脈疾患（頻度不明）
乳酸アシドーシス（0.19％）
白血球減少（1.21％）
脳梗塞、一過性脳虚血発作（いずれも頻度不明）
- 脳梗塞や一過性脳虚血発作等の虚血性脳血管障害があらわれることがある。
薬効薬理
作用機序6)
- 本剤は、HIV-1及びHIV-2由来のプロテアーゼの活性を選択的に阻害する。本剤は、ヒト由来のアスパラギン酸プロテアーゼ (レニン、カテプシンD等) やヒトエラスターゼ、ヒト第Xa因子などのプロテアーゼ活性は阻害しない。本剤は、プロテアーゼ活性中心において、HIV前駆体ポリ蛋白質と競合しプロテアーゼ活性を阻害する。その結果、ウイルス粒子の成熟過程において、HIV前駆体ポリ蛋白質の切断が妨げられ、感染性を持つHIVの産生を抑制する。
抗ウイルス作用 (in vitro )7)
- HIV-1 (LAI、MN、RF) 株とヒトTリンパ球細胞 (MT-4) による感染系において、本剤は50〜100nmol／Lの濃度で、ウイルス増殖を95％阻害 (無処理ウイルス感染の対照と比較) した。マクロファージ指向性ウイルス株 (SF162) を用いた初代培養ヒト単球／マクロファージにおいても、同様の本剤によるHIV-1感染の阻害が認められた。更に、ジドブジンあるいは非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に対する耐性HIVを含むHIV-1初代臨床分離株を感染させたマイトジェン活性化ヒト末梢血単核細胞の系において、本剤は25〜100nmol／Lの濃度でウイルス増殖を95％阻害した。
また、ヒトTリンパ球とHIV-1 (LAI) 株の感染系において、本剤は逆転写酵素阻害剤 (ジドブジン、ジダノシン等) との併用により、相乗的なHIV増殖抑制作用を示した。
薬剤耐性8)
- 本剤が投与された患者において、本剤に対する感受性が低下したHIVが単離された。本剤に対する耐性HIVの発現は、HIVプロテアーゼのアミノ酸置換に基づくことが確認されている。耐性化に関与するアミノ酸置換の部位は、11ヵ所で認められており、これらのアミノ酸置換の数や組み合わせと耐性の発現、強度との間には相関性が認められている。また、通常用量 (2,400mg／日) 未満での低用量の投与では薬剤耐性が発現しやすい。
交差耐性9)、10)
- 本剤とHIV逆転写酵素阻害剤との間には、交差耐性は認められていない。一方、本剤と他のHIVプロテアーゼ阻害剤との間には、おおむね交差耐性が認められている。特にリトナビルとの間には強い交差耐性が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
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