オルプロリクス

商品名

  • オルプロリクス

会社名

  • バイオジェン・アイデック・ジャパン

成分

薬効分類

  • 遺伝子組換え血液凝固第IX因子Fc領域融合タンパク質

薬効

  • 血液凝固第IX因子欠乏患者における出血傾向の抑制を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 遺伝子組換え血液凝固第IX因子Fc領域融合タンパク質製剤

販売名

オルプロリクス静注用250

組成

  • 本剤は薬剤バイアル及び溶解液(0.325%塩化ナトリウム溶液プレフィルドシリンジ)からなる。

有効成分(1バイアル中)

  • エフトレノナコグ アルファ(遺伝子組換え) 250国際単位

添加物(1バイアル中)

  • L-ヒスチジン 19.4mg

添加物(1バイアル中)

  • D-マンニトール 119mg

添加物(1バイアル中)

  • 精製白糖 59.5mg

添加物(1バイアル中)

  • ポリソルベート 20 0.5mg

効能または効果

  • 血液凝固第IX因子欠乏患者における出血傾向の抑制
  • 本剤を添付の溶解液全量で溶解し、数分かけて緩徐に静脈内に注射する。
    通常、1回体重1kg当たり50国際単位を投与するが、患者の状態に応じて適宜増減する。
    定期的に投与する場合、通常、体重1kg当たり50国際単位を週1回投与、又は100国際単位を10日に1回投与から開始する。以降の投与量及び投与間隔は患者の状態に応じて適宜調節するが、1回の投与量は体重1kg当たり100国際単位を超えないこと。
  • 体重1kg当たり1国際単位の本剤を投与することにより、循環血漿中の血液凝固第IX因子レベルが1%(1国際単位/dL)上昇することが見込まれる。
    個々の患者における薬物動態(消失半減期、上昇値等)及び本剤に対する臨床効果は異なるため、必要量は以下の計算式に基づいて算出すること。
  • 急性出血時又は周術期に使用する場合は、血液凝固第IX因子活性の測定を行うなど患者の状態を観察し、下表を参考に投与量及び投与間隔を調節すること。また、国内外の最新のガイドラインも参照すること。[「重要な基本的注意5.臨床検査」及び「臨床検査結果に及ぼす影響」の項参照]
    急性出血時における投与量及び投与間隔の目安1), 2), 3)
    [「薬物動態」の項参照]

    周術期における投与量及び投与間隔の目安1), 2), 3)
    [「薬物動態」の項参照]

慎重投与

本剤の成分又は他の血液凝固第IX因子製剤に対し過敏症の既往歴のある患者

肝疾患の患者、術後の患者、新生児、血栓塞栓性事象のリスクのある患者、線維素溶解の徴候又は播種性血管内凝固症候群(DIC)のある患者

  • [血栓塞栓性合併症のリスクがあるので、これらの患者への投与に際しては、本剤の治療上の有益性と合併症のリスクを勘案すること。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]

薬効薬理

作用機序8)

  • 本剤は、内在性血液凝固第IX因子と類似の構造及び機能的特性を有しており、血液凝固第IX因子欠乏を一時的に補正し出血傾向を補正する。また、本剤に含まれるヒト免疫グロブリンG1のFc領域は、血液中の免疫グロブリンの再循環に関与するNeonatal Fc受容体と結合し、血液凝固第IX因子活性の長時間の維持に寄与すると考えられる。

主な非臨床成績8)

  • 血友病Bマウス(尾出血モデル)において、本剤の定期補充療法及び急性出血の補充療法に関する止血効果が認められている。また、血友病Bマウス及び血友病Bイヌにおいて、本剤の血漿中薬物動態と相関して血漿中第IX因子活性の延長が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エフトレノナコグ アルファ(遺伝子組換え)
    Eftrenonacog Alfa(Genetical Recombination)〔JAN〕

本質

  • エフトレノナコグ アルファは、遺伝子組換えFc-ヒト血液凝固第IX因子(FIX)融合糖タンパク質(分子量:約109,000)であり、642個のアミノ酸残基からなるA鎖、及び227個のアミノ酸残基からなるB鎖で構成される。A鎖の1〜415番目はFIXに相当し、A鎖の416〜642番目のアミノ酸及びB鎖はヒトIgG1のFcドメインに相当する。エフトレノナコグ アルファは、ヒト胎児由来腎細胞株により産生される。

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