オキシブチニン
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Japanese Journal
- [2,3]シグマトロピー転位反応と分子内Diels‐Alder付加環化反応によるΔ`9´‐およびΔ`8´‐テトラヒドロカンナビノールの新しい合成
- 井上 誠一,小杉 千香子,陸 占国,佐藤 菊正
- 日本化学会誌 (1), 45-52, 1992
- … [2,3]シグマトロピ-転位反応によりオリベトールモノアセタートのヒドロキシル基のオルト位にメチル-3-ブテニル=イソプロピル=スルフィドを導入した結果,ほぼ1:1の比率で2種類の生成物すなわちかアルキル体と6-アルキル体が得られた。 … この2種類のアルキルオリベトール誘導体を原料とし,カンナビノールの全合成を試みた。 …
- NAID 130004159731
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
オリベート錠1
組成
- オリベート錠1:1錠中にオキシブチニン塩酸塩1mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
- 明らかな下部尿路閉塞症状である排尿困難・尿閉等を有する患者〔排尿困難・尿閉等が更に悪化するおそれがある。〕
- 緑内障の患者〔眼圧の上昇を招き、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な心疾患のある患者〔抗コリン作用により頻脈、心悸亢進を起こし心臓の仕事量が増加するおそれがある。〕
- 麻痺性イレウスのある患者〔抗コリン作用により胃腸管の緊張、運動性は抑制され、胃腸管内容物の移動は遅延するため、麻痺性イレウスの患者では、胃腸管内容物の停滞により閉塞状態が強められるおそれがある。〕
- 衰弱患者又は高齢者の腸アトニー、重症筋無力症の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 下記疾患又は状態における頻尿、尿意切迫感、尿失禁
神経因性膀胱
不安定膀胱(無抑制収縮を伴う過緊張性膀胱状態)
- 通常成人1回オキシブチニン塩酸塩として2〜3mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 排尿困難のおそれのある前立腺肥大患者〔前立腺肥大患者では、排尿障害を来してない場合でも、抗コリン剤の投与により排尿障害を起こすおそれがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔心拍数の増加等の症状の悪化を招くおそれがある。〕
- うっ血性心不全の患者〔代償性交感神経系の亢進を更に亢進させるおそれがある。〕
- 不整脈のある患者〔頻脈性の不整脈を有している患者では、副交感神経遮断作用により交感神経が優位にたち、心拍数の増加等が起こるおそれがある。〕
- 潰瘍性大腸炎の患者〔中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。〕
- 高温環境にある患者〔抗コリン作用により発汗抑制が起こり、外部の温度上昇に対する不耐性が生じて、急激に体温が上昇するおそれがある。〕
- 重篤な肝又は腎疾患のある患者
- パーキンソン症候群又は認知症・認知機能障害のある高齢者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。〕
重大な副作用
- (頻度不明)
- 血小板減少:血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 麻痺性イレウス:麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 尿閉:尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オキシブチニン塩酸塩(Oxybutynin Hydrochloride)
化学名
- 4-Diethylamino-2-butynyl(±)-α-cyclohexyl-α-phenylglycollate hydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- オキシブチニン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、水、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→50)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- oxybutynin
- 化
- 塩酸オキシブチニン oxybutynin hydrochloride
- 商
- ウルゲント、オリベート、デライブ、ファンデヒーデ、ポスチニン、ポラキス、ポラチール、Ditropan、ネオキシテープ