エピビル

ラミブジン

UpToDate Contents

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• 1. B型肝炎ウイルス：ケーススタディー hepatitis b virus case studies
• 2. 慢性B型肝炎ウイルス感染に対するラミブジン単剤療法 lamivudine monotherapy for chronic hepatitis b virus infection
• 3. HIV感染症の治療に用いる抗レトロウイルス薬の概要 overview of antiretroviral agents used to treat hiv
• 4. 小児や青年のB型肝炎ウイルス感染の概要 overview of hepatitis b virus infection in children and adolescents
• 5. 未治療HIV感染患者のための抗レトロウイルス療法の選択 selecting antiretroviral regimens for the treatment naive hiv infected patient

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• エピビル錠150／エピビル錠300の添付文書

販売名 エピビル錠150 エピビル錠300 成分・含量 1錠中にラミブジン150mgを含有する。 1錠中にラミブジン300mgを含有する。 添加物 結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗ウイルス化学療法剤

販売名

エピビル錠150

組成

成分・含量

• 1錠中にラミブジン150mgを含有する。

添加物

• 結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、ヒプロメロース、マクロゴール400、ポリソルベート80

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患における他の抗HIV薬との併用療法

• HIV感染症

• 本剤は単独投与しないこと。また、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、他の抗HIV薬と併用すること（「臨床成績」の項参照）。
• 無症候性HIV感染症に関する治療開始については、CD4リンパ球数及び血漿中HIV RNA量が指標とされている。よって、本剤の使用にあたっては、患者のCD4リンパ球数及び血漿中HIV RNA量を確認するとともに、最新のガイドライン^1)〜3)を確認すること。

• 通常、成人には他の抗HIV薬と併用して、ラミブジンとして1日量300mgを1日1回又は2回（150mg×2）に分けて経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
• 本剤と他の抗HIV薬との併用療法において、因果関係が特定されない重篤な副作用が発現し、治療の継続が困難であると判断された場合には、本剤若しくは併用している他の抗HIV薬の一部を減量又は休薬するのではなく、原則として本剤及び併用している他の抗HIV薬の投与をすべて一旦中止すること。

慎重投与

• 膵炎を発症する可能性のある小児の患者（膵炎の既往歴のある小児、膵炎を発症させることが知られている薬剤との併用療法を受けている小児）［膵炎を再発又は発症する可能性がある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
• 腎機能障害（クレアチニンクリアランスが50mL/分未満）のある患者［高い血中濃度が持続するので、クレアチニンクリアランスを測定し、減量するか又は投与間隔を延長すること。（「薬物動態」の項参照）］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
• 妊婦・授乳婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
• 小児等［「小児等への投与」の項参照］

重大な副作用

重篤な血液障害

• 赤芽球癆（0.03%）、汎血球減少（0.6%）、貧血（6.1%）、白血球減少（2.2%）、好中球減少（0.8%）、血小板減少（1.2%）

精神神経系

• ニューロパシー（0.8%）、錯乱（頻度不明^注））、痙攣（0.1%）

薬効薬理

作用機序

• ラミブジンは細胞内でリン酸化され、HIVを感染させた細胞内での半減期が約12時間の5'-三リン酸化体に変換される¹⁶⁾。ラミブジン5'-三リン酸化体はHIVの逆転写酵素によりウイルスDNA鎖に取り込まれ、DNA鎖の伸長を停止することによりHIVの複製を阻害する¹⁷⁾。また、ラミブジン5'-三リン酸化体はHIVの逆転写酵素を競合的に阻害する¹⁷⁾。一方、in vitroで、ヒト末梢血リンパ球、リンパ球系・単球−マクロファージ系の株化細胞¹⁸⁾及び種々のヒト骨髄前駆細胞に対するラミブジンの細胞毒性は弱かった。

抗ウイルス作用

• In vitroでのラミブジンのHIV-1（RF、GB8、U455及びIIIB）に対するIC₅₀値は670nM以下、HIV-2 RODに対するIC₅₀値は40nMであり¹⁸⁾、ジドブジンと併用することにより相乗的な抗ウイルス作用が認められた¹⁹⁾。また、ラミブジンは単独で、ジドブジン耐性臨床分離株の平均p24抗原量を薬物無処置群に比べ66〜80%低下させた。

薬剤耐性

• ラミブジンを含む抗HIV薬で治療を受けたHIV-1感染患者で発現するラミブジン耐性HIV-1には、ウイルス逆転写酵素の活性部位に近い184番目のアミノ酸のメチオニンからバリンへの変異（M184V）がみられる²⁰⁾。このM184V変異の結果、ウイルスのラミブジンに対する感受性は著明に低下し^20),21)、in vitroでのウイルスの複製能力は低下する²²⁾。in vitroで、ジドブジン耐性ウイルスはジドブジン及びラミブジンの投与によりラミブジンに対して耐性を獲得すると、ジドブジンに対して感受性は回復する。また、抗HIV薬の治療経験のない患者にジドブジン及びラミブジンを併用することにより、ジドブジン耐性ウイルスの出現が遅延する²³⁾。さらに、抗HIV薬（ラミブジンを含む）の多剤併用療法はM184V変異ウイルスを有する患者と同様、抗HIV薬の治療経験のない患者においても有効性が確認されている^24),25)。

交差耐性

• ジドブジン及びサニルブジンは、ラミブジン耐性HIV-1に対し抗ウイルス活性を維持する^21),23),26)。アバカビルはM184V変異のみが認められているウイルスに対しては、抗ウイルス活性を維持する²⁷⁾。また、ジダノシン及びザルシタビンは、M184V変異ウイルスに対して感受性が低下するという報告があるが、これらの感受性の低下と臨床効果の関係は明らかにされていない²⁸⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ラミブジン（Lamivudine）

化学名

• (-)-1-[(2R,5S)-2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル]シトシン

分子式

• C₈H₁₁N₃O₃S

分子量

• 229.26

性状

• 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

• 約176℃

分配係数

• -0.9（1-オクタノール/水系）

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★リンクテーブル★

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関連記事	「エピ」「ビル」

「ラミブジン」

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英

lamivudine, 3TC

商

エピビル、エプジコム配合、コンビビル配合、ゼフィックス

関

抗ウイルス薬

• 核酸系逆転写酵素阻害薬

適用

• B型肝炎

薬理機序

• 核酸系逆転写酵素阻害薬。
• 細胞内でリン酸化され，三リン酸となりHIVのDNA鎖の伸長反応を停止することにより，抗ウイルス効果を発現する。

「エピ」

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英

epi

関

上

• epinephrine

「ビル」

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英

building

関

建物