商品名
会社名
成分
薬効分類
- 選択的プロスタサイクリン受容体（IP受容体）作動薬
薬効
【希少疾病用医薬品】
UpToDate Contents
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- 1. 成人における肺動脈性肺高血圧症の治療（グループ 1）：肺高血圧症に特異的な治療treatment of pulmonary arterial hypertension group 1 in adults pulmonary hypertension specific therapy [show details]
…years . Selexipag plus ERA and/or PDE5I – In a large trial (GRIPHON), 1156 patients with group 1 PAH and WHO classification II or III were randomly assigned to receive placebo or selexipag (200 to 1600 …
- 2. 先天性心疾患のある成人の肺高血圧症のマネージメントと予後management and prognosis of pulmonary hypertension in adults with congenital heart disease [show details]
…significantly changed . Selexipag is an oral prostacyclin receptor (also called IP-receptor) agonist. The IP-receptor is one of five types of prostanoid receptors. Selexipag is approved by the US Food …
- 3. 全身性硬化症（強皮症）に伴う肺動脈性高血圧症：治療および予後pulmonary arterial hypertension in systemic sclerosis scleroderma treatment and prognosis [show details]
…Studies that support the use of this agent in patients with PAH are provided separately. Selexipag – Selexipag is an oral selective non-prostanoid prostacyclin receptor (IP receptor) agonist that results …
- 4. 先天性心疾患のある成人に生じる肺高血圧症の臨床症状と診断clinical manifestations and diagnosis of pulmonary hypertension in adults with congenital heart disease [show details]
- 5. 門脈肺高血圧症portopulmonary hypertension [show details]
…liver toxicity is a concern with ambrisentan use, then a PDE5 inhibitor plus the oral prostanoid, selexipag, may be an alternative. Limited data in patients with PPHTN have shown improvement in pulmonary …
Japanese Journal
- 新薬の紹介 選択的プロスタサイクリン受容体(IP受容体)作動薬 セレキシパグ錠(ウプトラビ錠0.2mg,0.4mg)
- 玉田 あゆみ
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 53(2), 219-221, 2017-02
- NAID 40021088743
- ウプトラビ錠<sup>®</sup>0.2mg, 0.4mg
- 舟木 俊治
- ファルマシア 53(4), 348-349, 2017
- 本剤は，非プロスタノイド構造の選択的プロスタサイクリン受容体(IP受容体)作動薬である．国内ではすでにプロスタサイクリン(PGI<sub>2</sub>)およびその誘導体が，肺動脈性肺高血圧症(PAH)の治療に臨床応用されている．しかし，これらの多くは半減期が短く，血中濃度の維持が課題であった．そこで，長時間持続型のIP受容体作動薬を探索し，経口投与後に活性代謝物(MRE- …
- NAID 130005530020
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 53(2), 156-163, 2017
- 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，53巻1号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解しま …
- NAID 130005308211
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- 総称名 ウプトラビ 一般名 セレキシパグ 欧文一般名 Selexipag 製剤名 セレキシパグ錠 薬効分類名 選択的プロスタサイクリン受容体（IP受容体）作動薬 この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。
- ウプトラビ ® 錠について 選択的プロスタサイクリン受容体（IP受容体）作動機序を有する、 経口の肺動脈性肺高血圧症治療薬です。 開発の経緯 特 徴 製品情報 臨床成績 薬物動態 薬効薬理 作用機序動画 適正使用ガイド 適正使用ガイド
- 「ウプトラビ錠0.2mg」の用法用量や効能・効果、副作用、注意点を記載しており、添付文書も掲載しています。 ウプトラビ錠0.2mgの使用上の注意 病気や症状に応じた注意喚起 以下の病気・症状がみられる方は、添付文書の「使用上の注意」等を確認してください
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的プロスタサイクリン受容体（IP受容体）作動薬
販売名
ウプトラビ錠0.2mg
組成
組成
添加物
- 黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プロピレングリコール、D-マンニトールを含有する。
効能または効果
- 本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討すること。
- 通常、成人にはセレキシパグとして1回0.2mgを1日2回食後経口投与から開始する。忍容性を確認しながら、7日以上の間隔で1回量として0.2mgずつ最大耐用量まで増量して維持用量を決定する。なお、最高用量は1回1.6mgとし、いずれの用量においても、1日2回食後に経口投与する。
- 投与初期に頭痛、下痢等の副作用が多く報告されているため、患者の状態を十分観察しながら慎重に用量の漸増を行うこと。
- 忍容性に問題があり減量する場合は、原則として1回0.2mgずつ漸減すること。減量後に再増量する場合は、再増量までに8日以上の間隔をあけ、忍容性を確認しながら漸増すること。
- 3日以上投与を中断した場合、再開時には中断前より低い用量からの投与を考慮すること。
- 投与を中止する場合は、症状の増悪に留意しながら投与量を漸減すること。
- 中等度の肝障害患者には、1日1回に減量して投与を開始し、投与間隔や増量間隔の延長、最高用量の減量を考慮すること。（「薬物動態」の項参照）
慎重投与
- 低血圧の患者［本剤の血管拡張作用により、血圧を更に低下させるおそれがある。］
- 出血傾向並びにその素因のある患者［本剤の血小板凝集抑制作用により、出血傾向を助長するおそれがある。（「相互作用」の項参照）］
- 軽度又は中等度の肝障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇することが認められている。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照）］
- 重度の腎障害のある患者（透析中の患者を含む）［本剤の血中濃度が上昇することが認められている。また、透析中の患者への使用経験はない。（「薬物動態」の項参照）]
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
低血圧
- 過度の血圧低下〔低血圧（2.6％）、起立性低血圧（0.8％）等〕があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
出血
- 出血〔鼻出血（1.6％）、網膜出血（0.3％）等〕があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
甲状腺機能異常
- 甲状腺機能異常〔甲状腺機能亢進症（0.5％）、甲状腺機能低下症（0.5％）等〕があらわれることがあるので、本剤投与中は必要に応じて甲状腺機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序15)〜17)
- セレキシパグはヒトプロスタサイクリン受容体に選択的な結合能を有し、cyclic AMP生成量を濃度依存的に増加させ、アゴニスト作用を示した。
- セレキシパグは、プロスタグランジンF2αによる摘出ラット肺葉内動脈標本の収縮を濃度依存的に抑制した。
- 主代謝物であるMRE-269も上記(1)及び(2)の作用を示し、その効力（EC50又はIC50）はセレキシパグと比較して(1)では15〜33倍、(2)では約4倍高かった。
薬理作用18), 19)
- トロンボキサンA2受容体アゴニストであるU46619誘発肺高血圧モデルラットにおいて、セレキシパグの投与は右心室圧の上昇を抑制した。
- モノクロタリン誘発肺高血圧モデルラットにおいて、セレキシパグの投与は右心肥大を抑制した。
- モノクロタリン誘発肺高血圧モデルラットにおいて、セレキシパグの投与は肺動脈圧を低下させた。反復投与による肺動脈圧低下効果の減弱は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 本品は微黄色〜黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数
- 3.0 [1-オクタノール・第1液（pH1.2）]
2.1 [1-オクタノール・第2液（pH6.8）]
2.2 [1-オクタノール・水］