商品名
会社名
成分
薬効分類
- 注意欠陥／多動性障害治療剤（選択的α2Aアドレナリン受容体作動薬）
薬効
- 小児期における注意欠陥／多動性障害（AD/HD）を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 新薬まるわかり 注意欠如・多動症治療薬 インチュニブ錠1mg/3mg(グアンファシン塩酸塩)
- NPO法人医薬品ライフタイムマネジメントセンター,東京大学大学院薬学系研究科育薬学講座
- 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (249), PE30-32, 2018-07
- NAID 40021632817
- 小児期AD/HDに対するグアンファシン塩酸塩徐放錠(インチュニブ)治療 : 症例を中心に (特集 注意欠如・多動症(AD/HD) : 診断・治療の最新知見) -- (AD/HDの治療)
- 佐々木 剛
- 日本臨床 = Japanese journal of clinical medicine 76(4), 626-631, 2018-04
- NAID 40021529406
- グアンファシン徐放剤と他のADHD治療薬の比較 (特集 新しいADHD治療薬グアンファシン(インチュニブ) : 基礎と臨床)
Related Links
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 注意欠陥／多動性障害治療剤
（選択的α2Aアドレナリン受容体作動薬）
販売名
インチュニブ錠1mg
組成
成分・含量（1錠中）
- グアンファシン塩酸塩1.14mg（グアンファシンとして1mgに相当）
添加物
- ヒプロメロース，乾燥メタクリル酸コポリマーLD，結晶セルロース，軽質無水ケイ酸，乳糖水和物，ポビドン，クロスポビドン，グリセリン脂肪酸エステル，フマル酸
効能または効果
- 6歳未満及び18歳以上の患者における有効性及び安全性は確立していない。［「臨床成績」の項参照］
- 18歳未満で本剤により薬物治療を開始した患者において，18歳以降も継続して本剤を投与する場合には，治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に投与するとともに，定期的に本剤の有効性及び安全性を評価し，有用性が認められない場合には，投与中止を考慮し，漫然と投与しないこと。
- AD/HDの診断は，米国精神医学会の精神疾患の診断・統計マニュアル（DSM※）等の標準的で確立した診断基準に基づき慎重に実施し，基準を満たす場合にのみ投与すること。
- ※：Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders
- 通常，体重50kg未満の小児ではグアンファシンとして1日1mg，体重50kg以上の小児ではグアンファシンとして1日2mgより投与を開始し，1週間以上の間隔をあけて1mgずつ，下表の維持用量まで増量する。
- なお，症状により適宜増減するが，下表の最高用量を超えないこととし，いずれも1日1回経口投与すること。
| 体重 |
開始用量 |
維持用量 |
最高用量 |
| 17kg以上25kg未満 |
1mg |
1mg |
2mg |
| 25kg以上34kg未満 |
1mg |
2mg |
3mg |
| 34kg以上38kg未満 |
1mg |
2mg |
4mg |
| 38kg以上42kg未満 |
1mg |
3mg |
4mg |
| 42kg以上50kg未満 |
1mg |
3mg |
5mg |
| 50kg以上63kg未満 |
2mg |
4mg |
6mg |
| 63kg以上75kg未満 |
2mg |
5mg |
6mg |
| 75kg以上 |
2mg |
6mg |
6mg |
- CYP3A4/5阻害剤を投与中の患者，重度の肝機能障害のある患者又は重度の腎機能障害のある患者に投与する場合には，1日1mgより投与を開始すること。［本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。（「相互作用」及び「薬物動態」の項参照）］
- 本剤の投与を中止する場合は，原則として3日間以上の間隔をあけて1mgずつ，血圧及び脈拍数を測定するなど患者の状態を十分に観察しながら徐々に減量すること。［本剤の急な中止により，血圧上昇及び頻脈があらわれることがある。］
慎重投与
- 低血圧，起立性低血圧，徐脈，心血管疾患のある患者又はその既往歴のある患者，血圧を低下又は脈拍数を減少させる作用を有する薬剤を投与中の患者［血圧及び心拍数を低下させることがある。］
- 高血圧のある患者又はその既往歴のある患者［本剤を急に中止した場合，血圧上昇があらわれることがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］
- 不整脈又はその既往歴のある患者，先天性QT延長症候群の患者又はQT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者［本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがある。（「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照）］
- 狭心症及び心筋梗塞等の虚血性心疾患のある患者又はその既往歴のある患者［急激な血圧低下があらわれた場合，冠血流量が減少し虚血性心疾患が悪化するおそれがある。］
- 脳梗塞等の脳血管障害のある患者［急激な血圧低下があらわれた場合，脳血流量が減少し症状が悪化するおそれがある。］
- 重度の肝機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］
- 重度の腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）］
- 抑うつ状態の患者［本剤の鎮静作用により，症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
- 低血圧（5％以上），徐脈（5％以上）：高度な低血圧，徐脈があらわれ，失神に至る場合があるので，血圧及び脈拍数を定期的に測定するとともに，患者の状態を注意深く観察し，このような症状があらわれた場合には減量，休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 失神（頻度不明注1）：失神が起こることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 房室ブロック（0.5％未満）：房室ブロックがあらわれることがあるので，異常が認められた場合は減量，休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
- AD/HDモデル動物である自然発症高血圧ラットにおいて，多動性及び衝動性のいずれの指標に対しても改善効果が認められた14)。
作用機序
- グアンファシンはアドレナリン受容体（α2A）に対して親和性を示し15），α2アドレナリン受容体を介した直接的なノルアドレナリンのシナプス伝達調整により，前頭前皮質及び大脳基底核におけるシグナルを調整している可能性が示唆されている16)が，AD/HDの治療効果における詳細な作用機序は不明である。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：グアンファシン塩酸塩（JAN）
Guanfacine Hydrochloride
化学名：N-Amidino-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide monohydrochloride
分子式：C9H9Cl2N3O・HCl
分子量：282.56
化学構造式：
性状：白色〜淡灰白色の粉末である。
融点：216℃