イトリゾール

イトラコナゾール

UpToDate Contents

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1. 頭部白癬 tinea capitis
2. アゾールの薬理学 pharmacology of azoles
3. Onychomycosis: Management
4. 侵襲性アスペルギルス症の治療および予防 treatment and prevention of invasive aspergillosis
5. 癜風 tinea versicolor pityriasis versicolor

Japanese Journal

E1 イトリゾール^[○!R]パルス療法を使いこなす(イトリゾール^[○!R]パルス療法を使いこなす,イブニングセミナー1,生態と進化から考える医真菌学)

常深祐一郎
日本医真菌学会総会プログラム抄録集 53, 57, 2012-11-10
NAID 110009640429

Ph.D.SawadaのRp.チェック! アリセプトとイトリゾールの相互作用をチェックする (処方の教室認知症)

澤田康文
レシピ 9(3), 272-275, 2010
NAID 40017226297

29.口腔カンジダ症に対するイトリゾール内用液の使用経験(口頭発表,第68回九州歯科学会総会講演抄録)

村木祐孝,藤田弥千,田部士郎,高久治之,高尾真暢,永尾史徳
九州齒科學會雜誌 : Kyushu-Shika-Gakkai-zasshi 62(5), 173-174, 2009-01-25
NAID 110007043476

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口抗真菌剤

販売名

イトリゾールカプセル50

組成

成分・含量

1カプセル中イトラコナゾール50mg

添加物

白糖、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、マクロゴール20000、ブチルヒドロキシアニソール

禁忌

ピモジド、キニジン、ベプリジル、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、ニソルジピン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、バルデナフィル、エプレレノン、ブロナンセリン、シルデナフィル（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、アリスキレン、ダビガトラン、リバーロキサバンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
重篤な肝疾患の現症、既往歴のある患者［不可逆的な肝障害におちいるおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

［適応菌種］

皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属、マラセチア属、アスペルギルス属、クリプトコックス属、スポロトリックス属、ホンセカエア属

［適応症］

内臓真菌症（深在性真菌症）

真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎

深在性皮膚真菌症

スポロトリコーシス、クロモミコーシス

表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）

白癬

体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡

カンジダ症

口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カンジダ症

癜風、マラセチア毛包炎

爪白癬

表在性皮膚真菌症に対しては、難治性あるいは汎発性の病型に使用すること。

内臓真菌症（深在性真菌症）

通常、成人にはイトラコナゾールとして100〜200mgを1日1回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、イトラコナゾール注射剤からの切り替えの場合、1回200mgを1日2回（1日用量400mg）食直後に経口投与する。

深在性皮膚真菌症

通常、成人にはイトラコナゾールとして100〜200mgを1日1回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日最高用量は200mgとする。

表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）

通常、成人にはイトラコナゾールとして50〜100mgを1日1回食直後に経口投与する。ただし、爪カンジダ症及びカンジダ性爪囲爪炎に対しては、100mgを1日1回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日最高用量は200mgとする。

爪白癬（パルス療法）

通常、成人にはイトラコナゾールとして1回200mgを1日2回（1日量400mg）食直後に1週間経口投与し、その後3週間休薬する。これを1サイクルとし、3サイクル繰り返す。なお、必要に応じ適宜減量する。

爪白癬（パルス療法）

本剤は投与終了後も爪甲中に長期間貯留することから、効果判定は爪の伸長期間を考慮して行うこと。
本剤は抗菌薬であるため、新しい爪が伸びてこない限り、一旦変色した爪所見を回復させるものではない。
減量時の有効率に関しては、「臨床成績」の項を参照のこと。

口腔カンジダ症・消化器真菌症（食道カンジダ症）

本剤はイトリゾール内用液と生物学的に同等ではなく、イトリゾール内用液はバイオアベイラビリティが向上しているため、本剤からイトリゾール内用液に切り替える際には、イトラコナゾールの血中濃度（AUC、C_max）の上昇による副作用の発現に注意すること。また、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンに起因する胃腸障害（下痢、軟便等）の発現に注意すること。
一方、イトリゾール内用液から本剤への切り替えについては、イトラコナゾールの血中濃度が低下することがあるので、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンに起因する胃腸障害（下痢、軟便等）による異常を認めた場合などを除き、原則として切り替えを行わないこと。

慎重投与

薬物過敏症の既往歴、アレルギー既往歴のある患者
肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
腎障害のある患者［本剤及び代謝物等の排泄が遅延し、副作用があらわれやすくなるおそれがある。］
うっ血性心不全又はその既往歴のある患者［うっ血性心不全の悪化又は再発を来すおそれがある（「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

うっ血性心不全、肺水腫

頻度不明

うっ血性心不全、肺水腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、下肢浮腫、呼吸困難等の症状に注意し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝障害（0.25％）、胆汁うっ滞（頻度不明）、黄疸（0.02％）

肝障害、胆汁うっ滞、黄疸等があらわれることがあるので、食欲不振、嘔気、嘔吐、倦怠感、腹痛、褐色尿等の症状に注意し、定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1％未満）、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎（頻度不明）

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎(紅皮症）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー様症状

頻度不明

アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、冷汗、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗真菌作用^{51）〜57）}

トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属、カンジダ属、マラセチア属、クリプトコックス属、アスペルギルス属、スポロトリックス属、ホンセカエア属に対してin vitroで強い抗真菌活性を示した。
マウス、ラット、モルモットの免疫正常動物及び実験的な免疫不全動物における実験的皮膚真菌症、クリプトコックス症、アスペルギルス症、カンジダ症、スポロトリコーシスに対して高い有効性を示した。

作用機序^58）

真菌のチトクロームP450に特異的に作用して、真菌の細胞膜の主要構成脂質であるエルゴステロールの生合成を阻害する。イトラコナゾールは哺乳類由来のチトクロームP450には影響が少なかった。

有効成分に関する理化学的知見

性状

白色の粉末である。

溶解性

N, N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水及び2-プロパノールにほとんど溶けない。

融点

166〜170℃

分配係数

logP＝5.62（1-オクタノール/pH6.0緩衝溶液）
logP＝5.67（1-オクタノール/pH8.1緩衝溶液）

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関連記事	「トリゾール」「トリ」

「その他の化学療法剤」

商品

「イトラコナゾール」

英: itraconazole ITCZ ITZ
商: イトラート、イトリゾール、トラコナ
関: 抗真菌薬

「トリゾール」

英: Trizol

www.invitrogen.comの製品名。
TRIzol®試薬は、トータルRNAを細胞および組織から分離するために最適なフェノールおよびグアニジンイソチオシアネートの、すぐに使用可能な単相溶液です。サンプルのホモジナイズまたは溶解の間、TRIZOL®試薬は、細胞を破壊し、細胞成分を溶解しながらRNAの完全性を維持します。(参考1)

参考

1.

http://products.invitrogen.com/ivgn/product/15596026

2. RNA抽出の原理

http://lablogue.seesaa.net/article/143393682.html

「トリ」

英: bird、avian
関: 鳥類

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