会社名
アステラス
成分
薬効分類
その他の腫瘍用薬
薬効
去勢抵抗性前立腺癌
UpToDate Contents
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- 1. 去勢抵抗性前立腺癌：アンドロゲンの作用経路を標的する療法 castration resistant prostate cancer treatments targeting the androgen pathway
- 2. 播種性前立腺癌に対する治療の概要 overview of the treatment of disseminated prostate cancer
- 3. 去勢感受性前立腺癌の初期全身療法 initial systemic therapy for castration sensitive prostate cancer
- 4. 高齢者の前立腺癌 prostate cancer in elderly patients
- 5. 進行前立腺癌における骨転移：マネージメント bone metastases in advanced prostate cancer management
Japanese Journal
- がんの薬事典(16)3つの新薬で進化する治療戦略 去勢抵抗性前立腺がんの治療薬 : タキソテール(一般名:ドセタキセル) イクスタンジ(一般名:エンザルタミド) ザイティガ(一般名:アビラテロン) ジェブタナ(一般名:カバジタキセル)
- がんサポート 13(9), 98-101, 2015-08
- NAID 40020542919
- がんの薬事典(4)イクスタンジ(一般名エンザルタミド) : 去勢抵抗性前立腺がんの新たな一手
- がんサポート 12(9), 96-99, 2014-08
- NAID 40020157478
Related Links
- アステラス製薬株式会社（本社：東京、社長：畑中 好彦、以下「アステラス製薬」）は、日本において2013年5月に承認申請していた経口アンドロゲン受容体シグナル伝達阻害剤「イクスタンジ ® カプセル 40mg」（開発コード：MDV3100 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺癌治療剤
販売名
イクスタンジカプセル40mg
組成
有効成分（1カプセル中）
- エンザルタミド 40mg
添加物
- カプリロカプロイルポリオキシルグリセリド、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、ゼラチン、コハク化ゼラチン、トウモロコシデンプン由来糖アルコール液、濃グリセリン、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 去勢抵抗性前立腺癌
- 「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行うこと。
- 通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する。
- 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。
慎重投与
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすおそれがある。］
- 痙攣発作を起こしやすい患者（脳損傷、脳卒中等の合併又はこれらの既往歴のある患者、痙攣発作の閾値を低下させる薬剤を投与中の患者等）［痙攣発作を誘発するおそれがある。（「相互作用」の項参照）］
- 重度の肝機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝を受けるため、血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
重大な副作用
痙攣発作（0.2％）
- 痙攣、てんかん重積状態等の痙攣発作があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序17）〜19）
- 本剤は、アンドロゲン受容体（AR）シグナル伝達阻害薬である。ARへのアンドロゲンの結合を競合的に阻害し、また、ARの核内移行及びARとDNA上の転写因子結合領域との結合を阻害する。
抗腫瘍作用20）〜23）
- 本剤は、in vitro において、ヒト前立腺癌細胞株に対し、AR依存性の遺伝子発現を阻害し、細胞の増殖を抑制するとともに、細胞死を誘導した。また、ヒト前立腺癌由来LNCaP細胞株にARを高発現させたLNCaP/AR細胞株を皮下に移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C21H16F4N4O2S
分子量
- 464.44
性状
- エンザルタミドは白色の結晶又は粉末である。1-メチル-2-ピロリジノン及びアセトニトリルに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「エンザルタミド」 |
「エンザルタミド」
- 英
- enzalutamide
- 商
- イクスタンジ