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- artesunate
- 関
- アルテスナート
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/07/03 10:32:48」(JST)
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アーテミシニン
|
| IUPAC命名法による物質名 |
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-
octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-
epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-
1,2-benzodioxepin-10(3H)-one |
| 臨床データ |
| 法的規制 |
?
|
| 投与方法 |
Oral |
| 識別 |
| CAS番号 |
63968-64-9 |
| ATCコード |
P01BE01 |
| PubChem |
CID 68827 |
| ChemSpider |
62060 |
| KEGG |
D02481 |
| 別名 |
Artemisinine, Qinghaosu |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C15H22O5 |
| 分子量 |
282.332 g/mol |
SMILES
- O=C3O[C@@H]4O[C@@]1(OO[C@@]42[C@@H](CC1)[C@H](C)CC[C@H]2[C@H]3C)C
|
| 物理的データ |
| 密度 |
1.24 ± 0.1 g/cm³ |
| 融点 |
152–157 °C (306–315 °F) |
アーテミシニン（artemisinin、アルテミシニンとも）は抗マラリア活性を有するセスキテルペンラクトンのひとつで、多薬剤耐性をもつ熱帯熱マラリアにも効果的である。古くから漢方薬として利用されていたヨモギ属の植物であるクソニンジン (Artemisia annua) から分離・命名された。この植物の中国名由来から、チンハオス（青蒿素）ともよばれる。この種の植物のすべての個体がアーテミシニンを含有するわけではなく、特定の条件下においてのみ生成される。
天然由来としては珍しいペルオキシド化合物である。
歴史
ヨモギ属植物は、漢方薬として、千年以上前から皮膚病やマラリアなどさまざまな病気の治療に用いられてきた。1960年代に中国軍によりマラリア治療薬の調査がおこなわれ、1972年にクソニンジンの葉からアーテミシニンが発見された。この物質は中国語でチンハオスと名づけられた。マラリアの治療に用いられる200種類以上の漢方薬が試験され、これが唯一マラリアに効果的な物質であった。
中国の医学雑誌に実験結果が報告されるまでの約10年間は、アーテミシニンが世界的に広く知られることはなかった。かつて、中国人によってマラリアの治療に関する非現実的な報告がなされたこともあり、この報告は、最初は懐疑的な目で見られていた。さらに、アーテミシニン、特にその過酸化物の化学構造はきわめて不安定であり、治療薬としての実用化はきわめて困難であった。
長年の間、精製された薬剤と、抽出のもととなった植物は、中国政府によってアクセスが制限されていた。しかし、実際には、クソニンジンはアメリカ合衆国ワシントンD.C.のポトマック川なども含め、世界中のいたるところに生育している植物である。
アーテミシニン自体の効用性には限界があるため、アーテメターやアーテスネートといった半合成の薬剤が開発された。しかしながら、これらの薬剤には薬効の持続時間が短いという欠点があり、熱帯熱マラリアの治療においては、ルメファントリンと併用して用いられる。ルメファントリンは3日から6日の半減期を持つ。このように、アーテミシニンと他の抗マラリア剤を併用するマラリアの治療法は、ACT (artemisinin-based combination therapy) とよばれる。他にはアーテスネートとメフロキン、アーテメターとルメファントリンを併用する方法などがある。
近年では、誘導体のアーテスネートをサリドマイドなどと併用してがん治療を試みる研究も行われている[1]。
類縁体
多数のアーテミシニンの誘導体や類縁体がアーテミシニン系抗マラリア剤として開発されている：
- アーテスネート (en)（水溶性）
- アーテメター (en)（脂溶性）
- アーテエーター (en)
- ジヒドロアーテミシニン (en)
- アルテリン酸 (en)
- アルテニモール (en)
- アルテモチル (en)
脚注
|
ウィキメディア・コモンズには、アーテミシニンに関連するカテゴリがあります。 |
- ^ 銀座東京クリニック. “アルテミシニン誘導体＋サリドマイド＋セレブレックスを用いたがん代替医療”. 2010年10月6日閲覧。
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テルペンとテルペノイド |
|
| ヘミテルペン |
イソプレン | プレノール | 3-メチルブタン酸
|
|
| モノテルペン |
ゲラニル二リン酸 | シネオール | リモネン | ピネン
|
|
| セスキテルペン |
ファルネシル二リン酸 | アーテミシニン | ビサボロール
|
|
| ジテルペン |
ゲラニルゲラニル二リン酸 | レチノール | レチナール | フィトール | パクリタキセル | ホルスコリン | アフィジコリン
|
|
| トリテルペン |
スクアレン | ラノステロール
|
|
| テトラテルペン |
リコペン | カロテン
|
|
| 主要な生体物質：炭水化物（アルコール、糖タンパク質、配糖体） · 脂質（エイコサノイド · 脂肪酸/脂肪酸の代謝中間体 · リン脂質 · スフィンゴ脂質 · ステロイド） · 核酸（核酸塩基 · ヌクレオチド代謝中間体） · タンパク質（タンパク質を構成するアミノ酸/アミノ酸の代謝中間体） · テトラピロール · ヘムの代謝中間体 |
|
Japanese Journal
- 静注用アーテスネートが著効した重症熱帯熱マラリア・四日熱マラリアの重複感染
- 中島 由紀子,菅沼 加奈子,坂本 光男,大曽根 康夫,秋月 哲史
- 日本化学療法学会雜誌 = Japanese journal of chemotherapy 57(4), 311-315, 2009-07-10
- NAID 10025322321
- アーテスネート静注と血液透析による支持療法で救命しえた重症熱帯熱マラリアの1例
- 水野 泰孝,藤元 瞳,横田 恭子 [他],加藤 康幸,源河 いくみ,金川 修造,川名 明彦,岡 慎一,木村 哲,工藤 宏一郎,狩野 繁之
- 感染症学雑誌 : 日本伝染病学会機関誌 : the journal of the Japanese Association for Infectious Diseases 80(6), 706-710, 2006-11-20
- NAID 10018393921
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