- 英
- ambrisentan
- 商
- ヴォリブリス
- 関
- その他の循環器官用薬
UpToDate Contents
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- 1. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults
- 2. 門脈肺高血圧症 portopulmonary hypertension
- 3. 慢性血栓塞栓性肺高血圧症：内科的治療 chronic thromboembolic pulmonary hypertension medical treatment
- 4. 全身性硬化症（強皮症）における肺血管疾患：治療 pulmonary vascular disease in systemic sclerosis scleroderma treatment
- 5. 小児の肺高血圧症：マネージメントおよび予後 pulmonary hypertension in children management and prognosis
Japanese Journal
- 新しい治療薬の展望--タダラフィル,アンブリセンタン,トレプロスチニル,イマチニブなど (特集 肺高血圧症の最新診療早わかり) -- (最新治療法のまとめ)
- 重歳 正尚,宮地 克維,松原 広己
- 最新医学 65(8), 1772-1778, 2010-08
- NAID 40017239747
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- エンドセリン受容体拮抗薬
販売名
ヴォリブリス錠2.5mg
組成
成分・含量
- 1錠中にアンブリセンタン2.5mgを含有する。
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、タルク、マクロゴール4000、大豆レシチン
禁忌
- 重度の肝障害のある患者［重度の肝障害のある患者における使用経験がない。また、類薬で重篤な肝障害を起こしたとの報告がある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「重要な基本的注意」、「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 肺動脈性肺高血圧症
- WHO機能分類クラスIVの患者における有効性及び安全性は確立していない。
- 通常、成人にはアンブリセンタンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて1日10mgを超えない範囲で適宜増量する。
- シクロスポリンと併用する場合には、本剤は1日1回5mgを上限として投与すること（「併用注意」の項参照）。
慎重投与
- 投与開始前のアミノトランスフェラーゼ（AST（GOT）、ALT（GPT））のいずれかが基準値上限の3倍を超える患者［肝機能障害を増悪させるおそれがある。］
- 中等度の肝障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（「重要な基本的注意」、「薬物動態」の項参照）。］
- 重度の貧血の患者［貧血が悪化するおそれがある（「重要な基本的注意」の項参照）。］
- 重度の腎障害のある患者［重度の腎障害のある患者における本剤の使用経験が少ない。］
重大な副作用
貧血
（12.0%）
- 貧血（ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
体液貯留
（頻度不明注1））
- 体液貯留があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤に起因するものか、基礎疾患の心不全によるものか原因を確認し、本剤の投与中止、利尿剤の投与など適切な処置を行うこと。
心不全
（頻度不明注1））
- 体液貯留に関連し、心不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には心不全の原因を確認し、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤はエンドセリン（ET）受容体のうちETA受容体に高親和性、ETB受容体には低親和性（ETA受容体に比べて1/4000以下の親和性）を示す選択的ETA受容体拮抗薬である。PAH患者において血漿中ET-1濃度は高く、右心房圧や病態の程度と相関することなどから、ET-1がPAHの発症及び進展に重要であると考えられている1）。本剤は、肺血管ETA受容体阻害作用を介して内因性のET-1による肺血管平滑筋の収縮及び増殖を抑制し、PAHの症状を改善すると考えられる。
肺高血圧症モデルにおける作用2）
- モノクロタリン誘発肺高血圧症モデルラットにおいて、4週間の反復経口投与により肺高血圧症の症状（右心室収縮期圧の上昇、右心肥大及び肺血管中膜肥厚）をそれぞれ有意に抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アンブリセンタン（Ambrisentan）
化学名
- (2S)-2-[(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
分子式
- C22H22N2O4
分子量
- 378.42
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
分配係数（logP）
- 1.20（1-オクタノール／水）