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Japanese Journal
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- 抗ヘルペスウイルス薬 アメナメビル錠200 mg(アメナリーフ<sup>®</sup>錠200 mg)の薬理学的特性と臨床効果
- 前田 裕美,仲村 英樹,菊川 義宣
- 日本薬理学雑誌 153(1), 35-43, 2019
- <p>帯状疱疹は神経節に潜伏感染した水痘・帯状疱疹ウイルス(varicella zoster virus:VZV)の再活性化により生じるウイルス感染症であり,神経支配領域に一致して帯状に出現する疱疹と痛みが特徴である.アメナメビルは非核酸類似構造の抗ヘルペスウイルス薬であり,ウイルスDNA複製に必須とされるウイルス由来のヘリカーゼ・プライマーゼ複合体の酵素活性を阻害することで,抗ウイル …
- NAID 130007556048
- 新薬まるわかり 坑ヘルペスウイルス薬 アメナリーフ錠200mg(アメナメビル)
- NPO法人医薬品ライフタイムマネジメントセンター,東京大学大学院薬学系研究科育薬学講座
- 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (251), PE30-32, 2018-09
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- NAID 40021680474
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アメナリーフ錠200mg
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ケイ酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、マクロゴール、酸化チタン、三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- リファンピシンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- 帯状疱疹
- 通常、成人にはアメナメビルとして1回400mgを1日1回食後に経口投与する。
薬効薬理
抗ウイルス作用
- 水痘・帯状疱疹ウイルスに対して抗ウイルス作用(培養細胞におけるウイルス増殖抑制作用)を示し、そのEC50値は0.038〜0.10μmol/Lであった16)。また、水痘・帯状疱疹ウイルスのアシクロビル低感受性株に対して抗ウイルス活性を維持し、交差耐性は認められなかった16)。
作用機序
- アメナメビルは、ヘルペスウイルスのヘリカーゼ・プライマーゼ複合体のDNA依存的ATPase活性、ヘリカーゼ活性及びプライマーゼ活性を阻害することにより、ヘルペスウイルスのDNA複製を阻害する。単純ヘルペスウイルス1型のヘリカーゼ・プライマーゼ複合体のDNA依存的ATPase活性、ヘリカーゼ活性及びプライマーゼ活性を、それぞれ0.078μmol/L(50%阻害濃度)、0.1μmol/L及び0.03μmol/L以上の濃度で阻害した16)。また、水痘・帯状疱疹ウイルスのDNA複製を0.03μmol/L以上の濃度で阻害した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- N-(2, 6-Dimethylphenyl)-N-(2-{[4-(1, 2, 4-oxadiazol-3-yl)phenyl]amino}-2-oxoethyl)-1, 1-dioxothiane-4-carboxamide
分子式
分子量
性状
- 白色〜微帯黄白色又は淡褐白色の結晶又は粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
分配係数